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[工作交流] 肠溶制剂的一些问题

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刘懿轩 发表于 2017-3-22 08:33:47 | 显示全部楼层 |阅读模式
肠溶制剂,即利用特殊的包衣材料及制剂工艺制备,在肠道内溶解的药物制剂,包括肠溶片、肠溶胶囊等。比如,阿司匹林肠溶片、奥美拉唑肠溶片、双氯芬酸钠肠溶胶囊等均属于肠溶制剂。

因肠溶制剂在胃内不溶解,通常可避免药物对胃的损伤,同时也可避免胃酸对药物活性的破坏等优点。然而,服药过程中若不注意以下几点,将无法发挥肠溶制剂优势。

一、注意事项:

1、整片吞服,不可掰开、嚼碎、研磨等。

肠溶制剂溶解机制依赖于肠溶性包衣材料,破坏肠溶衣的完整性将使得药物失去肠道溶解的特性。因此,肠溶制剂均需整片吞服,切忌掰开、嚼碎、研磨后使用,以免药物失效或胃肠道不良反应加重。

2、餐前空腹服用。

肠溶制剂的肠溶衣溶解多依赖于胃肠道各段PH值不同,胃内PH一般较低,肠溶衣不能溶解;十二指肠以下肠道PH升高,适合肠溶衣溶解。进食后,食物稀释胃酸,可引起胃内PH升高,可能导致肠溶制剂在胃内溶解,失去肠溶特性。

3、不宜与抗酸药及抑酸药同时服用。

抗酸药,即碱性中和胃酸的药物,可升高胃内PH值,比如铝碳酸镁等;抑酸药,即抑制胃酸分泌的药物,也可升高胃内PH值,比如奥美拉唑、西咪替丁等。上述两种药物均可升高胃内PH值,与肠溶制剂的同时用药,可导致药物在胃内溶解释放,失去肠溶特性。

4、某些肠溶制剂的特殊用法

埃索美拉唑镁肠溶片,因制剂工艺先进,对于存在吞咽困难的患者,可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解),搅拌,直至片剂完全崩解,立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用,然而微丸决不应被嚼碎或压破。

阿司匹林肠溶片,急性心梗的患者第一时间服用阿司匹林须嚼碎后服用,能够快速吸收起效。

二、失去肠溶特性后,对胃黏膜损伤损伤较大,或者引起较重胃肠道不良反应的药物。

1、非甾体类消炎药(NSAIDs)

比如,阿司匹林肠溶片、双氯芬酸钠肠溶片、萘普生肠溶微丸胶囊、吲哚美辛肠溶片、吡罗昔康肠溶片等,此类药物多具有将强的酸性或腐蚀性。若失去肠溶特性,药物在胃内溶解释放对胃黏膜直接损伤较大,轻者可出现恶心、呕吐等不适反应,重者可引起胃溃疡、出血、穿孔等。

2、大环内酯类抗菌药物

比如,红霉素肠溶片、阿奇霉素肠溶片等大环内酯类抗菌药物,胃肠道不良反应较重。若失去肠溶特性,可出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛及纳差等胃肠道不适症状。
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