临床用药常识交流之二十：使用美西律应监护那些问题

      上一期留下问题，为何β受体阻断剂不可用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛？感谢大家积极参讨论交流，其中Klex2013、一叶一如来、hubiaof、gengdi、公子舒夜为我们提供了很好的资料，使我们对β受体阻断剂有了根本的了解，一叶一如来还从发病机理上为我们详细讲解了变异性心绞痛的特点及使用β受体阻断的危害，公子舒夜非常准确的回答了我们提出的问题。感谢以上几位。本期在总结了大家的知识点的基础上对上期问题（临床用药常识交流之十九：为何β受体阻断剂不可用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛
http://www.yaoq.net/forum.php?mod=viewthread&tid=828873&fromuid=21701）做了如下解答（回复可见上期答案）：

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      美西律在抗心律失常的应用很广泛，但是他的有效量和中毒量幅度较窄，应用中需要加强监护，本期我们就来讨论使用美西律应监护那些问题？
      美西律常见的不良反应有哪些？
      美西律在使用时有哪些禁忌症？
      美西律的有效血药浓度你知道吗？
      用药过量可出现哪些中毒症状？应如何解救？
      你知道他与那些药有配伍禁忌吗？
      欢迎大家积极交流。
附：临床用药常识交流【导航贴】
http://www.yaoq.net/forum.php?mod=viewthread&tid=819902&fromuid=21701

美西律的不良反应与剂量有关，大剂量及输人速度快时，不良反应发生率高。最常见的是中枢神经受损害，如澹语、震颤、眼球震颤、意识模糊、语言不利、构音障碍、复视及共济失调，也可发生恶心、呕吐。心律失常不常见，可见有房室脱节、QRS 增宽、窦性停搏及低血压。也可见有血小板减少、肝功异常、弥漫性红斑、脓疤疹及皮肤脱屑。
不良反应防治：
① 本药在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能；
② 美西律可用于已安装起搏器的11 度和m 度房室传导阻滞病人，有临床试验表明在工度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用；
③ 美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者；
④ 心源性休克和有11 度或111 度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用；
⑤ 在低血压和严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓、肝功能异常者慎用；
⑥ 用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。

20%-30%患者口服美西律发生不良反应：
1、胃肠反应：最常见。包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。
2、神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。
3、心血管：窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生。偶见胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等
4、过敏反应：皮疹。
5、极个别有白细胞及血小板减少。

美西律过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽，门冬氨酸氨基转移酶增高，偶有抗核抗体阳性。有报道服4400mg美西律可导致死亡。药物应用过量的表现包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停。

    （一）美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。过量或静脉注射速度过快可引起中毒，抑制心脏功能，并能抑制中枢神经系统，但增加脊髓兴奋性。临床表现：头晕、嗜睡、肌肉和眼球震颤、抽搐、谵妄、发音障碍和呼吸抑制。心电图出现与奎尼丁中毒相似的改变和传导阻滞、窦房停搏等。

　　(二)急救处理：

　　(1)立即停药。一次超量口服中毒者应尽早洗胃，并用硫酸钠导泻。

　　(2)密切观察心率、血压及呼吸变化，监测心电图。

　　(3) 1/6 mol/L乳酸钠200ml静脉滴注静脉滴注，15～30滴/min；奎尼丁晕厥时可在1～2分钟内先注入100ml；也可用5％碳酸氢钠溶液250m1快速静脉注射。

　　(4)严重房室传导阻滞可用阿托品静脉注射，或异丙肾上腺素1mg加入5％葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴注。

　　(5)心室颤动时可用电击除颤，或心腔内注射利多卡因1～3 mg/kg、溴苄铵3～5mg/kg。

　　(6)低血压者酌用血管收缩剂，如间羟胺10～20mg溶于葡萄糖溶液100ml中静脉滴注。

　　(7)其他治疗：包括吸氧，必要时人工呼吸或胸外心脏挤压等。

配伍禁忌

1. 有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响

2. 美西律与奎尼丁普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常但不宜与Ⅰb类药物合用，如利多卡因

3. 如果苯妥英钠或其他肝酶诱导剂如利福平和苯巴比妥等与美西律合用可以降低美西律的血药浓度

4. 有报道苯二氮卓类药物不影响美西律的血药浓度

5. 美西律和地高辛利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图PRQRS和QT间期

6. 在急性心肌梗死早期吗啡使盐酸美西律片吸收延迟并减少可能与胃排空延迟有关

7. 制酸药可减低口服盐酸美西律片时的血药浓度但也可因尿pH值增高血药浓度升高

美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%，急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml，口服400mg时约为1.0ug/ml。2～3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为5-7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰（t1/2）期为10～12小时。长期服药者为13小时，急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期（t1/2）也可延长。血浆蛋白结合率为50～60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除，尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。

不良反应：1.胃肠反应：最常见，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常，的报道，包括GOT增高。3.神经：为第二位常见不良反应，包括头晕，震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠3.心血管：窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生。偶见胸痛、促心律失常作用如实行心动过速，低血压及心率衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。4.过敏反应：皮疹。5.极个别有白细胞及血小板减少。

回复看一下

这很老的药 医院用得还很多吗？

参与学习来的

先过来打瓶酱油

俺不懂，路过顶贴的，哈哈@

我也想好好了解这个知识

谢谢，学习喽。顶！

不是医院的，这么专业的东西看不懂

看上期答案

长见识啦，多学着点

lijian628 发表于 2013-3-26 16:20
不是医院的，这么专业的东西看不懂

不是医院的也应该知道的，多多交流。

来学习的！

这个化药副作用也很大啊

我要看看答案是什么

学习。很有用