临床用药常识交流之二十一：使用胺碘酮应监护那些问题

上一期留下问题，为何β受体阻断剂不可用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛？感谢大家积极参讨论交流，其中Klex2013、一叶一如来、hubiaof、gengdi、wsnkfszyy为我们提供了很好的资料，使我们对美西律在使用时的禁忌、不良反应等知识有了全面的了解，感谢以上几位。同时也希望更多的同行朋友积极参与进来，一起学习，共同探讨，共同进步。本期在总结了大家提供的知识点的基础上，对上期问题(临床用药常识交流之二十：使用美西律应监护那些问题
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)做了如下解答（回复可见上一期答案）：

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下期话题使用胺碘酮应监护那些问题
你知道胺碘酮有哪些不良反应吗？
胺碘酮有哪些禁忌症呢？
用药过量会出现哪些症状呢，应该怎样解救呢？
你知道胺碘酮与那些药有配伍禁忌吗？
你知道服用胺碘酮期间患者为什么不能直接将皮肤暴露于阳光下吗？


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附：临床用药常识交流【导航贴】
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盐酸胺碘酮片口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。那么，盐酸胺碘酮片的适应症和禁忌症有哪些?

　　盐酸胺碘酮片属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15～20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。

　　盐酸胺碘酮片口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

　　此外，盐酸胺碘酮片有以下禁忌症：

　　1、严重窦房结功能异常者禁用。

　　2、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用。

　　3、心动过缓引起晕厥者禁用。

　　4、各种原因引起肺间质纤维化者禁用。

　　5、对本品过敏者禁用。

　　患者应根据个人的病情、体质、家族遗传病史和药物的成份等全面情况准确的选择药物，早日接受科学的治疗，保证自己的健康。在购买盐酸胺碘酮片后，需要做得是及时到医院进行就诊，了解病情，请医生决定是否用药，按照医嘱用药应是最安全的。

本药为抗心绞痛药，能选择性扩张冠状动脉血流量，同时减少心肌耗氧量，减慢心率，降低房室传导速度与β-受体阻滞剂的效应相似。用于室上性和室性心动过速，阵发性心房扑动和颤动，预激综合症，也用于顽固性阵发性心动过速慢性冠状动脉功能不全及心绞痛等。
主要副作用：
胃肠道症状：恶心、呕吐、口干、腹胀、便秘、食欲不振等。
心血管系统：窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞房室传导阻滞。
偶见甲亢、药疹、瘙痒，也有角膜色素沉着及皮肤色素沉着。
禁忌：
房室性传导阻滞及心动过缓者禁用。

配伍禁忌：地高辛、奎尼丁、安搏律定、普鲁卡因胺及其代谢物、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、单胺氧化酶抑制剂、香豆素类抗凝药、氯唑西林、美洛西林、头孢唑啉、头孢孟多、竹桃霉素、磺胺嘧啶钠、苯妥英钠、普萘洛尔、奎尼丁、双嘧达莫、氨茶碱、碳酸氢钠、呋塞米、肝素钠。

　　注意事项：

　　(1)从静滴第一天起同时接受口服治疗。低血压、严重呼吸衰竭、心肌病及心衰均是静脉注射的禁忌症；

　　(2)有紧急情况时，在滴注无效时可考虑静注。注射时间不得短于3分钟（15分钟内不可重复静注），须在心电监护下进行；

　　(3)许多心血管系统药物在作用方面相互干扰，排钾利尿药，口服抗凝药，红霉素及其他酶抑制剂与本药均有相互作用，故应谨慎的联合应用。

胺碘酮又称乙胺碘呋酮，长期应用可引起心脏和心脏外副作用，心脏外副作用以肺毒性最为严重，胺碘酮肺毒性临床表现可多种多样，多数以亚急性起病，亦可急性起病，类似于急性呼吸道感染，通常于治疗一年内发生，临床表现以活动后呼吸困难最常见，尚有咳嗽、低烧、体重减轻、全身不适、乏力等，胸痛少见，但累及胸膜时常伴有胸痛，体检可闻及湿啰音、呼吸音减低，偶可闻及胸膜摩擦音。胸部X线改变是非特异性的，通常表现为两侧弥漫性间质或肺泡侵润，胸片异常通常在用药后1···12个月，平均为六个月，肺功能异常表现为低氧血症、限制性通气功能障碍和弥漫功能障碍
     对长期服用胺碘酮的患者，一旦出现呼吸道症状或胸片上出现新的浸润，应高度怀疑胺碘酮肺毒性，诊断依据为：
       1有长期服用胺碘酮病史
       2临床上有呼吸困难、咳嗽等症状
       3胸片两肺出现新的浸润影，而不能用其他原因解释着
       4经利尿剂或肺动脉嵌入压测定、痰培养及血清学检查，排除充血性心力衰竭、肺部感染及结缔组织病者
       5排除环境因素以及接触其他肺毒性药物
       6停药或辅以激素治疗后，，临床症状和胸部X线异常迅速好转，或病理符合胺碘酮肺毒性的病理改变着
   胺碘酮肺毒性通常为可逆性，但亦可导致致死性呼吸衰竭，因此，早期诊断、及时治疗颇为重要。一旦疑为胺碘酮肺毒性，应及时停药。鉴于胺碘酮肺毒性多于用药后一年内发生，因此，再开始治疗一年内，应严密观察，每隔一到三个月拍胸片，以利早期发现及时停药。目前多主张停用胺碘酮，配合短程皮质激素治疗，及X线异常一般于10天道四个月改善或完全吸收。对致死性心律失常者，当其他抗心律失常药治疗无效，而对胺碘酮治疗反应较好时，采用减少剂量或辅以小剂量的皮质激素是可取的。

（一）胺碘酮过量的主要临床表现为严重的心动过缓，过量的原因与负荷量过大及合并应用具有负性传导作用的药物有关；对胺碘酮过量所致的心动过缓，阿托品治疗无效，而异丙肾上腺素可使部分患者心率增快3～10次/min，伴有血液动力学紊乱者需放置心脏临时起搏器。
（二）皮肤不良反应有时使病人被迫停药。
(1)发生率：皮肤光过敏的发生率25％～30％，长期服药剂量较高者可发生皮肤灰蓝色的色素沉着，发生率<10％。
(2)临床症状：皮肤光过敏发生后，患者在阳光照射下可产生烧灼感、红斑及肿胀，光过敏的发生似乎与剂量及血药浓度无关．皮肤的色素沉着主要发生在肢体暴露的部位，面部和眼部周围明显，日晒使之加重。
(3)发生机制：研究发现，受累部位皮肤中胺碘酮及去乙基胺碘酮的含量明显高于正常皮肤。因此。皮肤发生的炎症反应、色素沉着都与局部药物含量增大、发生局部反应有关。
(4)诊断：根据服药及皮肤不良反应使诊断容易。
(5)治疗：发生皮肤副反应时，应作好解释工作，尤其有色素沉着者，药物减量后症状减轻，多数患者经避光照射或氧化锌软膏治疗后，可继续服药，发生皮肤色素沉着时。停药后缓慢消退。

不良反应

　　（1）肺毒性：可能因为对本品过敏所引起，包括肺浸润、肺间质纤维化、间质性肺炎和胴泡炎等，临床表现为干咳、咯血、白细胞增多、胸痛、消瘦、乏力、进行性呼吸困难等。

　　（2）心脏毒性：抑制窦房结和心脏传导系统功能，表现为窦性心动过缓、窦性传导阻滞、停搏、各类房室传导阻滞、Q-T间期延长、低血压等。

　　（3）甲状腺毒性：甲状腺毒性的发生率约5％～10％。胺碘酮含有高浓度的碘，100mg胺碘酮相当于元素碘47.2mg，故长期服用本品时可诱发甲状腺功能亢进或减退。

　　（4）消化系统毒性：胺碘酮的消化系统毒性不常见。一般表现为恶心、呕吐、食欲不振、便秘等，部分患者出现肝脏酶谱的升高。

　　（5）神经系统毒性：表现为头痛、共济失调、震颤、记忆受损、睡眠障碍，还可以出现近端肌肉无力、继发性肌痛、末梢神经病变等。

　　（6）眼毒性：长期口服胺碘酮的患者均会出现角膜微小碘粒沉积。与剂量和服药时间有关，停药后症状减轻。

　　（7）皮肤改变：表现为过敏性皮疹、光敏性晒斑、皮肤蓝灰色色素沉着等。

　　（8）其他：可出现骨质疏松症、胰腺炎附睾炎、肝功能减退、月经不调等。

　　急诊处理：

　　(1)对大剂量误服者，应立即给以洗胃、导泻，以迅速清除消化道内药物，减少吸收；对常规治疗剂量口服者，应立即停药。

　　(2)对症处理：

①一般处理。对出现呼吸、循环系统毒性者，应给予吸氧，并行血压、心电、血氧饱和度监测。
②以严重低血压者，可静脉应用升压药；对出现尖端扭转型室速者，可以直流电击复律。
③对角膜沉积者，可以1％甲基纤维素滴眼液滴眼。

知不知道胺碘酮注射液的最大剂量是多少啊？

这个真不知道，学习下

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自己做沙发，欢迎大家来多交流。

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学习了，谢谢分享

好好学习，天天向上~~

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临床用药常识交流之二十一：使用胺碘酮应监护那些问题 [修改]  

来学习，非常好帖子

进来学习一下

Klex2013 发表于 2013-4-1 09:57
好好学习。。

你不能只来学习，还要指导

差一点丶君子 发表于 2013-4-1 11:37
你不能只来学习，还要指导

哈哈，路过打打酱油

学习学习 增长知识

胺碘酮的配伍禁忌：1、在水溶液中会发生不同程度的降解；2、使用等渗生理盐水配制可引起沉淀。

感谢分享，学习了！

学习分享，来学习