临床用药常识交流之五十二：应用H2受体阻断剂应监护那些问题？

        上期留下话题应用质子泵抑制剂须监护那些问题？感谢大家积极参与讨论，其中早蕨之舞、☆Shaka☆、yuzy355、峰回路转、一叶一如来为我们提供了很好的资料，使我们从作用机制、体内代谢、药物相互作用，配伍禁忌等方面对质子泵抑制剂有了全面认识，感谢以上几位，本期在总结了大家提供资料知识点的基础上，对上期提出的问题（临床用药常识交流之五十一：应用质子泵抑制剂应监护那些问题
http://www.yaoq.net/forum.php?mod=viewthread&tid=960619&fromuid=21701）作了如下解答（回复可见上期答案）：
      

游客，如果您要查看本帖隐藏内容请回复

        除了质子泵抑制剂，H2受体阻断剂也是很好的抑酸制剂。
        你们医院都有哪些H2受体阻断剂呢？
        你知道H2受体阻断剂的作用机制吗？
        你知道H2受体阻断剂禁用于哪些人群吗？
        你知道H2受体阻断剂的最佳服用时间吗？
        肾功能不全者、老年人用药有什么注意事项呢？
        H2受体阻断剂有哪些不良反应呢？
        欢迎大家积极参与讨论。
附：临床用药常识交流【导航贴】
http://www.yaoq.net/forum.php?mod=viewthread&tid=819902&fromuid=21701
        

不良反应

H2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。
[药理作用]
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体，使壁细胞内cAMP产生，胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度（EC50），以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时，其他两种约10小时。

【体内过程】本类药物口服吸收良好，但首关消除使生物利用度降为50%～60%。消除t1/2尼扎替丁为1.3小时，其他三药为2～3小时。大部分药物以原形经肾排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。

　　【临床应用】用于十二指肠溃疡，胃溃疡，应用6～8周，愈合率较高，延长用药可减少复发。卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。

　　【不良反应】发生较少，尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快，可使心率减慢，心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。

　　西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶活性，抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时，应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。

组胺H 2受体阻断剂可选择性阻断分泌胃酸的细胞上的H 2受体，从而降低胃酸的分泌。目前在临床上广泛使用的有第1 代的西咪替丁（泰胃美），第2 代的雷尼替丁（善胃得、瑞宁）、拉福替丁，第3 代的尼扎替丁和法莫替丁（高舒达、信法丁），第4 代的乙酞罗沙替丁。① 妊娠及哺乳期妇女忌用；儿童慎用。② 急性胰腺炎慎用；过敏者、肝肾功能不全者慎用；有严重心脏及呼吸系统疾患、系统性红斑狼疮、器质性脑病者慎用。③ H 2受体阻断剂可引发头晕、幻觉、定向力障碍，对驾车、高空作业、操作精密仪器者慎用，或在服药后休息4 小时。④ 老年人大剂量应用，偶见有精神紊乱、语言含糊、幻觉，甚至昏迷，对高龄者应慎用。在用药期间应定期检查肝、肾功能和血象。⑤ HZ 受体阻断剂会掩盖恶性肿瘤的症状，应于确诊后再用药。

      H2受体阻断药竞争性的阻断壁细胞基底膜的H2受体。此类药物对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走兴奋以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用虽然较弱，但仍然有效。因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要，因此本类药物在晚餐后，入睡前服用，成为治疗十二指肠溃疡的首选。
     此类药物主要应用于消化性溃疡的治疗，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。此外，亦可用以无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。
     临床主要使用西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
     本类药物不良反应发生率较低<3%，以轻微的腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛为主。长期大剂量使用西咪替丁，因其与雄性激素受体结合，拮抗其作用，所以偶尔可能有男性患者出现乳腺发育。由于西咪替丁抑制细胞色素P450对雌性激素的代谢，可以导致女性患者溢乳。抑制细胞色素P450也会抑制苯二氮卓类、华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的代谢，使他们的血药浓度升高。

有西咪替丁、尼扎替丁和雷尼替丁  H2受体阻断药通过阻断壁细胞上的H2受体，抑制基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌，对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作治疗溃疡病的用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。

1.H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体，使胃酸分泌减少。不仅抑制基础胃酸的分泌，而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。
2.H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌，从而可以使溃疡快速愈合，症状缓解。临床观察也支持这一观点，即在睡前将H2受体拮抗剂一日剂量一次给药，在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同，并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为：睡前服，西咪替丁800毫克，雷尼替丁300毫克，法莫替丁40毫克，尼扎替丁300毫克，罗沙替丁150毫克。

H2受体阻滞剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
用药时间：（1）餐后服用：餐后胃排空延迟，使其在胃中停留时间长，从而有更多地抗酸和缓冲作用时间；
（2）睡前服用：胃酸的分泌有昼夜规律，在清晨5时至中午11时最低，下午2时至次日凌晨1时最高。西咪替丁对基础胃酸分泌抑制较好，睡前服用可用于消化性溃疡急性期或病理性高分泌状态。

看看学习一下。。。。。

学习学习

学个！

学习 谢谢分享~

学习不犯法

持续关注中

一直都想好好学习、、、

向楼主学习,充电

我靠，这个必须看啊

进来看看，学习下。。。

学习学习

看看啊

来学习来了

学习学习