我是药征文之“四抗”作用的普萘洛尔

如风飞翔 · 发表于 2015-3-19 22:06:27

本帖最后由如风飞翔于 2015-3-19 23:11 编辑

第一次知道普萘洛尔，是在大学的药理课堂上，当时对老师讲它具有四抗作用印象深刻，因此20年来，这堂课记忆犹深，一直有写普萘洛尔综述的冲动，适逢药圈六周年活动，这个念头就冒出了来，下面我就以第一人称的写法叙述之。
  大家好，我是普萘洛尔，别名又叫心得安、恩得来、恩特来、萘心安、萘氧丙醇胺等，这些别名，有些是根据我的药理作用叫的，有些是根据我的化学结构叫的。在药物化学中，我属于苯氧丙醇胺类化合物，所以我有个化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2丙醇盐酸盐。我通常以白色或乳白色结晶性粉末面目示人，平时很喜欢喝甲醇（易溶于），也喝点水、冰乙酸和乙醇（稍易溶于），偶尔也喝氯仿（微溶于），对于乙酐、乙醚、苯、乙酸乙酯几乎不沾（几乎不溶），我怕稀酸，去里面会腐蚀我（异丙胺基分解），我可与硅钨酸试液生成奇妙的红色沉淀（叔胺基结构）。我们家族成员都有一个共同的手性C3结构单元，用通式表示为ArOCH2(OH)CH2NHR，由缩水甘油芳基醚与异丙胺缩合而得。我是第一个成功应用于临床的β-受体阻滞剂，已经有50多年的使用历程，说起我的来历，还有段有趣的经历呢，本来发现的是我的哥哥-丙萘洛尔，但是他在动物实验中发现有致癌作用，于是被撤回了，不能用于临床，在其基础上不久就发现了我——经历了半个世纪在预防及治疗心血管疾病方面仍具有重要作用的我。
既然题目说到四抗，那就不得不提到我的药理作用之抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常和抗甲亢了，临床上一般用我的外消旋体，但通常是我的左旋体在起作用。我抗心绞痛主要有三种武器，一是降低心肌耗氧量，通过阻断β1-受体拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢、心收缩力减弱。二是增加缺血区供血供氧量，提高心内膜下/心外膜下血流比。三是通过各方面功能改善心肌代谢。说到我抗高血压，我是这几方面达到的，一是阻滞心脏β1-受体，抑制心肌收缩性并减慢心率，使心输出量减少从而降低血压。二是阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压影响而降低血压。三是降低外周交感神经活性而降低血压。抗心律失常作用，我有两个利器，一是降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性。二是低浓度缩短浦肯野纤维APD和ERP，高浓度则延长。甲亢的许多症状是β-肾上腺素受体活性过高引起，而我刚好是抑制β-受体，因此我能缓解症状。甲亢治疗初期一般是由我和抗甲状腺药物联合应用的，此外，我还适合于甲亢危象，甲亢手术前及放射性碘治疗前的辅助治疗，特别对于伴有心动过速的甲亢患者，我可是首选呢。
经过这么多年的临床应用，我除了上面的四个主要作用外，临床陆续发现了我的一些新用处，我能预防和治疗偏头痛，能治疗食管静脉曲张出血，能治疗静坐不能，能治疗肝源性溃疡，能预防肝硬化再出血，能治疗咯血，能治疗妇女更年期血管运动性症状，能治疗再生障碍性贫血。特别是这三年，我被发现能用于婴幼儿血管瘤，具有迅速有效，患者耐受性良好等优点。
  虽然我的作用很多，但是也不是所有人都可以使用我，比如支气管哮喘患者，心源性休克患者，心传导阻滞患者（Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞），重度心力衰竭患者，窦性心动过缓患者您可千万别碰我。同时，有些人使用我的时候可能会出现眩晕，头昏或者心率过慢现象，这是我正常的副作用，严重的可导致嗜中性白血球减少，性无能，红斑狼疮症/综合征，雷诺(Raynaud)氏综合征，充血性心力衰竭。这些副作用短期使用可能显示不出来，但是长期使用则表现的很明显。再有，现在很多学驾照的人用我作为镇静剂，这可是不好的做法哦，有时候反而适得其反，药圈有个美女上次就用了我，所幸顺利通过了，万幸！
  我在口服后可在胃肠道迅速而完全吸收，但在肝内首次通过的清除率很高，仅约30%进入血液循环（首过效应）。血浆中药物浓度变化很大，因此临床用药剂量有显著个体差异，用药应个体化。主要在肝内代谢，大部分经肾排泄。
好了，说的太多了，不知道您了解我多少呢，在每年的执业药师考试中，都有我的身影，希望下次碰到我，你别说不认识哦！

梅韵幽香 · 发表于 2015-3-19 22:14:24

多么熟悉的药物，今天又进一步的了解了谢谢如风分享

心香一瓣6280 · 发表于 2015-3-20 07:47:22

写的很好啊，学习了。

紫衣 · 发表于 2015-3-21 21:54:06

从化学结构、理化性质、药理作用、禁忌症等各方面全面的介绍了普纳洛尔，生动形象，利于记忆，真的不愧是杰作，如风辛苦了。

jddkkkll · 发表于 2015-3-19 22:15:00

介绍的比较详细，生动易懂，加深记忆，赞一个！

yuanpingxi · 发表于 2015-4-8 10:11:42

写的很好，谢谢分享

curie · 发表于 2015-3-27 09:09:47

本帖最后由 curie 于 2015-3-27 11:30 编辑

支持如风飞翔的这篇文章，别出心裁的描述通俗易懂、活泼有趣。

山顶洞_X068J · 发表于 2015-3-26 13:50:19

介绍的比较详细，生动易懂，加深记忆，赞一个！

青莲 · 发表于 2015-3-20 07:50:10

好全好详细！

微笑8微笑 · 发表于 2015-5-20 17:40:05

应该是五抗吧，还抗心力衰竭的，您看看对吗

梅韵幽香 · 发表于 2015-4-9 12:18:35

再来支持如风大哥哈哈

清晨绝恋 · 发表于 2015-3-19 22:27:10

当初备考时就对它很熟悉了，今年多亏它。感激，感动，我爱心得安！

丽水云天 · 发表于 2015-3-19 22:30:34

赞一个

siweixuan · 发表于 2015-3-19 22:39:09

第一人称叙述很好，讲解生动活泼。支持一下！！

焦糖玛奇朵 · 发表于 2015-3-19 22:41:42

生动的描述了普萘洛尔这个药，赞一个

wmpher · 发表于 2015-3-19 22:41:51

赞一个!将心得安的功效禁忌说得很全面！

焦糖玛奇朵 · 发表于 2015-3-19 22:42:11

在每年的执业药师考试中，都有我的身影，希望下次碰到我，你别说不认识哦！

{:06:}

jddkkkll · 发表于 2015-3-19 23:00:04

再来学习一下！

ariet · 发表于 2015-3-19 23:08:13

确实，每年执业药师考试都有心得安的题目，赞个

医药中人 · 发表于 2015-3-19 23:20:44

我自己仿制过阿替洛尔片，印象很深

zxc期待 · 发表于 2015-3-19 23:33:14

赞一个

舒心888 · 发表于 2015-3-19 23:34:17

很好，谢谢药圈

梳柳月影 · 发表于 2015-3-19 23:46:37

写得很生动，还有一个作用，降低心率，可以延长寿命，我们老师说过的

懒人 · 发表于 2015-3-19 23:47:51

如风兄弟辛苦了，感谢分享

源洁 · 发表于 2015-3-19 23:59:10

学习了，感谢分享

源洁 · 发表于 2015-3-20 00:00:31

再接再厉，分享更多佳作

1092122271 · 发表于 2015-3-20 00:02:08

又牢固了记忆，辛苦了！

wx_em9ApDH7 · 发表于 2015-3-20 00:02:14

好佩服啊！我还一窍不通

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[六周年我是药] 我是药征文之“四抗”作用的普萘洛尔

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