我是药——万艾可（男人，还在为你的软弱无力而悲哀吗？那就用我吧！）

我的名字有很多，大家最耳熟能详的应该是我的绰号“伟哥”，我还有个比较正规的商品名“万艾可”，其实我的通用名是”西地那非“，我的英文名字叫“viagra”。

我就是90年代在大街小巷传唱的流行歌曲《最近比较烦》中所说的蓝色小药丸。嘿嘿！这首歌免费给我做了个广告宣传。

我的出生是一个美丽的错误。据说，很久很久以前，我的娘家美国辉瑞制药研发了一种药作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制药而进入临床研究的。研究者希望我能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示，我对心血管的作用并不能达到研究人员的预期，作为一个心血管药物，我的表现是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药物。

1991年4月，我的临床研究正式宣告失败，但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后，研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究，并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。就想人们常说的，昨天我以有财大气粗的娘家而骄傲，今天我娘家以有我这样用后战无不胜的产品而自豪！！

对于药来说，今天我的缺点，明天也许会是我征服世界的优点！（做人也一样，不要轻易否定自己啊！！！）

现在你在大街小巷都能看到我的身影，大到知名药店，小到路边小商店。特别是车站附近奥！！

你还在不能挺直腰杆而自卑吗？你还在不能坚持而羞愧吗？用我好了。我将给你男人的自信，我将让你重振男人的雄风，我是你性福生活的催化剂！

另外特别提醒：世上没有十全十美的人，更没有十全十美的药。我能引起严重的副作用。很少报告的副作用包括：持续勃起（异常勃起）。如果你持续勃起超过4个小时，立即寻求医疗帮助。如果不即刻处理，异常勃起能对你的阴茎产生永久性损害。单眼或双眼突然视力丧失。单眼或双眼突然的视力丧失是一种严重的眼病征兆，这种眼病被称为非动脉性前部缺血性视神经病变（NAION）。如果你出现单眼或双眼突然的视力丧失，停止服用万艾可®，并立即通知你的医护人员。突发听力减退或听力丧失。某些人可能会出现耳朵嗡嗡响（耳鸣）或头晕。如果你出现这些症状，立即停止服用万艾可®并联系医生。
心脏病发作、中风、心律不齐和死亡很少发生在服用万艾可®的男性中。这些人的绝大多数（虽非全部）在服用万艾可®之前原已存在心脏问题。尚不清楚是否由万艾可®引起这些问题。

【药品名称】
商品名称：万艾可-伟哥
通用名称：枸橼酸西地那非片
英文名称：Raceanisodamine Hydrochloride Injection
【成份】枸橼酸西地那非。 【 适应症 】 适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）。 【用法用量】
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。
一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用Ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。
西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
需要合并使用西地那非与&alpha;受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用&alpha;受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
【不良反应】
上市前的经验：在全球范围的临床试验中，三千七百多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治疗时间在一年以上。
在安慰剂对照临床试验中，试验组因不良事件停药率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无显著差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。
在各种形式的临床试验中，试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中，某些不良事件的发生随剂量增加而增加。通常，灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法，试验中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。
在灵活剂量、安慰剂对照临床试验中，按推荐方法服用西地那非(按需服药)，患者报告了以下不良事件：
表1按需服药、灵活剂量II/III期临床试验中，≥2%患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良事件
以下不良事件虽然发生率>2%，但试验组与安慰剂组发生率相同。它们是：呼吸道感染、背痛、流感症状和关节痛。
在固定剂量试验中，消化不良(17%)和视觉异常(11%)在100mg剂量组比低剂量组常见。超过推荐剂量范围时，不良事件的表现与前相似，但报告频度增加。
以下为对照临床试验中，发生率<2%的不良事件。尚不能肯定其发生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能与用药相关的事件，但省略了轻微事件和不准确的报告。
全身反应：面部水肿、光敏反应、休克、乏力、疼痛、寒战、意外跌倒、腹痛、过敏反应、胸痛、意外损伤。
心血管系统：心绞痛、房室传导阻滞、偏头痛、晕厥、心动过速、心悸、低血压、体位性低血压、心肌缺血、脑血栓形成、心脏骤停、心力衰竭、心电图异常、心肌病。消化系统：呕吐、舌炎、结肠炎、吞咽困难、胃炎、胃肠炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能异常、直肠出血、齿龈炎。
血液和淋巴系统：贫血和白细胞减少。
代谢和营养：口渴、水肿、痛风、不稳定性糖尿病、高血糖、外周性水肿、高尿酸血症、低血糖反应、高钠血症。
骨骼肌肉系统：关节炎、关节病、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、骨痛、肌无力、滑膜炎。神经系统：共济失调、肌张力过高、神经痛、神经病变、感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、梦境异常、反射减弱、感觉迟钝。
呼吸系统：哮喘、呼吸困难、喉炎、咽炎、鼻窦炎、支气管炎、痰多、咳嗽。
皮肤及其附属器：荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。
特殊感觉：突发听力减退或丧失、瞳孔扩大、结膜炎、畏光、眼痛、眼出血、白内障、眼干、耳鸣、耳痛。
泌尿生殖系统：膀胱炎、夜尿多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿和缺乏性高潮、乳腺增大。
上市后的经验：
心血管及脑血管系统上市后曾报告下列与应用西地那非有时间联系的严重心血管，脑血管及血管不良事件：心肌梗死、心源性猝死、室性心律失常、脑出血、短暂性脑缺血发作，高血压，蛛网膜下及脑内出血和肺出血。上述患者绝大多数(虽非全部)原已存在心血管危险因素。所报告的事件许多发生于性活动过程中或刚刚结束后;个别发生在服用西地那非后不久尚未进行性活动时。还有一些报告的事件发生在服药或性活动后几小时甚至几天。对于这些事件，尚无法确定它们是否直接与西地那非相关，还是与性活动、已存在的心血管疾病、上述因素的共同作用或其它因素有关(心血管方面的重要信息详见“警告”)。
特殊感觉：
上市后有突发听力减退或丧失的个别病例报导，与使用PDE5 抑制剂(包括本品)有时间相关性。其中一些患者，可能存在引起耳科相关不良事件的基础疾病或其它因素。很多病例的随访信息有限。不能确定突发听力减退或丧失是否与使用本品直接相关，是否与患者已存在听力丧失的危险因素相关，也无法判断是否为以上两个因素的共同作用或是否存在其它原因(见“【注意事项】/患者须知”部分)。
其它事件上市后报告的其它与服用西地那非有时间联系、但未在上市前研究中出现的不良事件有：
神经系统：癫痫发作，癫痫复发，焦虑，短暂性全面遗忘症。
泌尿生殖系统：勃起时间延长、异常勃起(见“警告”)和血尿。
特殊感觉：复视、短暂视觉丧失或视力下降、红眼或眼部充血、眼部烧灼感、眼部肿胀和压迫感、眼内压增高、视网膜血管病变或出血、玻璃体剥离、黄斑周围水肿及鼻衄等。在PDE5 抑制剂包括万艾可的上市后应用中，均有与用药时间相关的非动脉性前部缺血性视神经病(NAION)的罕见报告。NAION是一种可引起视力下降包括永久性丧失的疾病，在大多数但非所有情况下，这些患者均具有潜在的患NAION的解剖或血管方面的基础或危险因素，包括但不限于：低杯盘比，年龄超过50岁，糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症和吸烟。不能确定这些事件与应用PDE5 抑制剂直接相关;或与患者的基础血管危险因素或解剖缺陷有关;或是二者的共同作用;抑或是其他因素所致。(见“【注意事项】/患者须知”部分)。
血液淋巴系统：血管阻塞危象与接受万艾可治疗的ED男性的临床相关性尚不清楚。
【禁忌】
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用(见【药理毒理】)，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要)目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml(峰值血药浓度约为440ng/ml)(见【药代动力学】)。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害(如肝硬化)、严重肾损害(肌酐清除率30ml/min以下)、同时服用细胞色素P450 3A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。
已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
警告
性活动对已有心血管疾病患者的心脏有潜在危险。因此，其心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括西地那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。
由于西地那非使体循环血管舒张，健康志愿者的仰卧位血压发生短暂的降低(平均最大降幅8.4/5.5mmHg)(见【药理毒理】)。通常在大多数患者，此种影响的结果可以不计，但医师开处方前仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给伴有心血管疾病的患者带来不良的后果，尤其是在性活动时。
有下列潜在疾病的患者对包括西地那非在内的血管扩张剂的作用可能尤为敏感——包括左心室流出道梗阻(如主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄)和伴有血压自主控制严重损害的疾病。
目前，没有以下人群应用西地那非的安全性和有效性的临床对照试验资料。对此类患者，处方须谨慎：
最近6个月内曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者;
静息状态低血压(血压90/50mmHg以下)或高血压(血压170/110mmHg以上)的患者;
有心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者;
色素视网膜炎的患者(少数此病患者有视网膜磷酸二酯酶的遗传性异常)。
镰状细胞性贫血或相关贫血患者。
国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。
同时服用蛋白酶抑制剂Ritonavir会显著增加西地那非的血药浓度(AUC增加11倍)。服用Ritonavir的患者需慎用西地那非。有关高血药浓度西地那非对受试者影响的资料很有限，仅知道视觉异常在高剂量时更常见。某些服用高剂量西地那非(200~800mg)的健康受试者报告了血压下降、晕厥和勃起时间延长。为减少服用Ritonavir的患者发生不良事件的可能性，建议减小其西地那非的用药剂量。
【注意事项】
一般事项诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。
在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题：
PDE5 (5型磷酸二酯酶)抑制剂与&alpha;受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5 抑制剂(包括本品)与&alpha;受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状(如头晕、头昏、昏厥)(见【药物相互作用】)。
还应注意以下情况：
- 患者接受西地那非治疗前，应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态。单独服用α受体阻滞剂治疗血流动力学不稳定的患者，合用PDE5 抑制剂后发生低血压症状的风险增加。
- 接受α受体阻滞剂治疗已达稳定状态的患者，PDE5 抑制剂应从最低剂量开始服用。
- 对于已经服用理想剂量PDE5 抑制剂的患者，接受α受体阻滞剂治疗应从最低剂量开始。同时服用PDE5抑制剂，随着α受体阻滞剂剂量的逐步增加，可能进一步降低血压。
- 联合应用PDE5 抑制剂与α受体阻滞剂的安全性可能受其它因素的影响，包括血管内容量不足和其它抗高血压药物。
西地那非使体循环血管扩张，可能增强其它抗高血压药物的降压作用。
在主要的临床试验中包括了同时服用多种抗高血压药物的患者。另一个独立的药物相互作用研究显示，服用5mg或10mg氨氯地平的高血压患者加用本品100mg时，收缩压和舒张压平均进一步降低8mmHg和7mmHg(见【药物相互作用】)。
良性前列腺增生(BPH)患者同时服用α受体阻滞剂多沙唑嗪(4mg)和西地那非(25mg)，卧位收缩压和舒张压平均进一步各降低7mmHg。如同时服用更大剂量西地那非和多沙唑嗪(4mg)，在服药后1~4小时内有个别患者出现体位性低血压症状的报告。给予α受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此，西地那非剂量如超过25mg，不应在服用α受体阻滞剂4小时之内服用。
目前未知出血性疾病患者和活动性消化道溃疡患者服用西地那非是否安全。
以下疾病患者慎用西地那非：阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)，易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。
其他勃起功能障碍的治疗方法与本品合用的安全性和有效性尚未经研究。故不推荐联合使用。
无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠(一种一氧化氮供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔，肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用，但未进行过类似的人体研究。
患者须知
医生应给患者讲解禁止西地那非与硝酸酯同时服用(无论后者是规律还是间断用药)。医生应告知患者，西地那非有增强α受体阻滞剂和其它抗高血压药物降压作用的潜在可能。同时服用西地那非和α受体阻滞剂可能会引起一些患者的低血压症状。需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者应已经达到α受体阻滞剂治疗稳定状态，并且西地那非应该从最低剂量开始服用。
医生应给患者讲解在已有心血管危险因素存在时，性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动，并与医生讨论这些情况。
医生应告知患者，若出现单眼或双眼突然视力丧失，应立即停止服用所有5型磷酸二酯酶(PDE5 )抑制剂，包括万艾可，并向医生咨询。该情况可能是非动脉性前部缺血性视神经病(NAION)的表现，NAION是可引起视力下降包括永久性丧失的一种疾病，在所有PDE5 抑制剂的上市后应用中均有与用药时间相关的NAION的罕见报告。不能确定这些事件与应用PDE5 抑制剂直接相关或与其他因素有关。医生应告知曾发生过单眼NAION的患者：不论血管扩张药物如PDE5 抑制剂是否会对他们有不良影响，他们再次发生NAION的风险都会增加。
医生应告知患者，如果突然发生听力减退或丧失，应停止服用PDE5 抑制剂(包括本品)，并尽快就医。此类事件可伴随耳鸣和头晕，据报导与服用抑制剂(包括本品)有时间相关性。但不能确定此类事件是否与使用PDE5 抑制剂或其它因素有直接关系(见【不良反应】/上市前经验部分及上市后经验部分)。
医生应警告患者：国外批准本品上市后，有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时，患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性的勃起功能丧失。
医生应告知患者，本品不应与其它PDE5 抑制剂合用。本品与其它PDE5 抑制剂合用的安全性和有效性尚未经研究。
西地那非对性传播疾病无保护作用。应酌情告知患者预防性传播疾病(包括人类免疫缺陷病毒，HIV)的措施。
【特殊人群用药】儿童注意事项：
不适用于新生儿、儿童。

妊娠与哺乳期注意事项：
不适用于妇女。

老人注意事项：
健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。 【药物相互作用】
其他药物对西地那非的作用
体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4 (主要途径) 和2C9 (次要途径) 。故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除，而这些同功酶的诱导剂会增加西地那非的清除。体内试验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁 (一种非特异性细胞色素P450抑制剂) 800mg，导致血浆西地那非浓度增高56%。
当单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素 (500mg一日两次，共5天达到稳态) 合用时，西地那非的药时曲线下面积 (AUC) 升高182%。此外，在健康男性志愿者进行的一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂saquinavir (另一种CYP4503A4抑制剂) 达稳态时(1200mg，一日三次) ，服用单剂100mg西地那非则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%。西地那非不影响saquinavir的药代动力学。酮康唑和伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大。临床试验的人群数据亦表明，当与CYP4503A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁) 合用时，西地那非的清除率降低 (见【用法用量】) 。
在健康男性志愿者进行的另一项研究中，当HIV蛋白酶抑制剂retonavir (为CYP450的高效抑制剂) 达稳态时 (500mg，一日两次) ，单剂服用100mg西地那非则后者Cmax提高300% (4倍) ，AUC增加1000% (11倍) 。服药24小时后，血浆西地那非浓度仍接近200ng/ml，而单用西地那非时仅约5ng/ml。这与retonavir对很多CYP450底物有显著作用一致。本品不影响retonavir的药代动力学 (见【用法用量】) 。
虽然没有研究西地那非与其他蛋白酶抑制剂合用后的相互作用，但可以预测合用后会提高西地那非的血浆浓度水平。
一项男性健康志愿者的研究发现，联合应用稳态剂量的西地那非(80mg，每日三次)与稳态剂量的内皮素受体拮抗剂波生坦(125mg，每日两次，一种CYP3A4、CYP2C9的中等强度诱导剂，也可能是细胞色素P4502C19的中等强度诱导剂)时，西地那非AUC下降63%，西地那非Cmax下降55%。可以预测，同时服用强效CYP3A4诱导剂如利福平会引起血浆西地那非水平更多地下降。
单剂抗酸药 (氢氧化镁/氢氧化铝) 对本品的生物利用度没有影响。
临床试验中患者的药代动力学数据显示，CYP4502C9抑制剂 (如甲苯磺丁脲,华法林) 、CYP4502D6抑制剂 (如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药) 、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。袢利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物 (N-去甲基西地那非) 的AUC增加62%，而非选择性&beta;-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
西地那非对其他药物的作用
体外实验：本品是一种细胞色素P4501A2、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4 (IC50>150&mu;M) 的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1&mu;M，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。
体内试验：高血压患者同时服用西地那非 (100mg) 和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg。
未发现经CYP4502C9代谢的甲苯磺丁脲 (250mg) 和华法林 (40mg) 与西地那非有明显的相互作用。
西地那非 (50mg) 不增加阿司匹林 (150mg) 所致的出血时间延长。
健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非 (50mg) 不增强酒精的降压作用。
一项健康男性志愿者的研究表明：西地那非 (100mg) 不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir和ritonavir稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。
稳态剂量的西地那非(80mg，每日三次)引起波生坦(125mg，每日两次)的AUC增加50%，Cmax提高42%。
【药理作用】
本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。
作用机制
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE6作用的10倍，对PDE1作用的80多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。
西地那非对勃起反应的作用：对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中，经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现：服用西地那非后，性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现，勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。 西地那非对血压的影响：健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg，导致坐位血压下降(收缩压/舒张压平均最大降幅8.3/5.3mmHg)。
服药后1-2小时坐位血压下降最明显，服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相似，故在此剂量范围内，这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见【禁忌】)。 图1健康志愿者坐位收缩压较服药前变化的均值
西地那非对心脏参数的影响 正常男性志愿者单剂口服本品至100mg，未发生有临床意义的心电图改变。 相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中，8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非。该试验结果见表2。静息状态下，患者的收缩和舒张血压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房压、肺动脉压、肺动脉楔压和心输出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量下的血药浓度较健康男性志愿者单剂口服100mg西地那非的平均峰值血药浓度高2-5倍，但上述患者运动时的血流动力学应答仍存在。 表2稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40mg后的血流动力学资料
在一项双盲试验中，144例未接受长期口服硝酸盐治疗的勃起功能障碍伴运动限制性慢性心绞痛患者在进行运动试验前1小时随机给予单剂量安慰剂或100mg西地那非。主要终点指标为可评价人群中限制性心绞痛发作的时间。西地那非组(N=70)和安慰剂组的限制性心绞痛平均发作时间(通过基线调整)分别为423.6秒和403.7秒。这一结果证明西地那非对于主要终点的影响统计学上不劣于安慰剂。 西地那非对视觉的影响：单剂口服100mg和200mg药物后，经Farnsworth-Munsell-100色调检查发现有一过性蓝/绿颜色辨别异常，其发生与剂量相关;峰效应时间接近血药浓度峰值时间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参与视网膜中的光传导。研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、眼压和视乳头大小无影响。
遗传毒性：
西地那非在以下检测中均为阴性：细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。
生殖毒性：
雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天，高达60mg/kg体重/天的西地那非(该剂量所达到的AUC值为人类男性AUC的25倍以上)，未见生殖毒性。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
在器官形成阶段大鼠和家兔接受高达200mg/kg体重/天西地那非，未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2计算，分别相当于50kg受试者MRHD的20倍和40倍。在大鼠产前和产后的发育实验中，给药36天，安全剂量(NOAEL)为30mg/kg体重/天。非妊娠大鼠在这一剂量下的AUC约为人类AUC的20倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。
致癌性：
雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月，用药剂量分别使其体内的非结合西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下面积(AUCs)达到男性服用人类最大推荐剂量(MRHD)100mg时这一指标的29倍和42倍时，未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月，当剂量高达10mg/kg体重/天(最大耐受剂量(MTD))，即按mg/m2计算约为MRHD的0.6倍时，未见致癌性。
【贮藏】 密封，30℃以下保存。 【有效期】 60个月。 【批准文号】 国药准字H20020528 【生产企业】 企业名称：辉瑞制药有限公司 生产地址：大连市经济技术开发区大庆路22号

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学习学习

受教了

好像有个帖子也是介绍这个药的

叽叽歪歪 发表于 2015-3-30 23:46
好像有个帖子也是介绍这个药的

我的更详细！！

不就是伟哥么。

WaWaWa 发表于 2015-3-30 14:30
不错支持

谢谢支持！！！

zhangm 发表于 2015-3-30 19:18
学习学习

共同学习！！！

活力大巴 发表于 2015-3-30 20:59
受教了

客气客气！！！

先给你赞一个！你的工作是药剂师么?看到那些进口的药品，需要翻译吗？还是说自己查字典？

WaWaWa 发表于 2015-3-30 14:30
不错支持

谢谢支持
1111

zhangm 发表于 2015-3-30 19:18
学习学习

共同学习！！！

活力大巴 发表于 2015-3-30 20:59
受教了

哈哈，客气客气！！！

WaWaWa 发表于 2015-3-30 14:30
不错支持

谢谢支持！！！

WaWaWa 发表于 2015-3-30 14:30
哈点个赞

谢谢点赞

zhangm 发表于 2015-3-30 19:18
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共同学习！！！

活力大巴 发表于 2015-3-30 20:59
受教了

客气客气！！！！