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[药品信息] “药神”二甲双胍临床应用专家共识解读

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绎月 发表于 2019-8-28 14:57:40 | 显示全部楼层 |阅读模式

“药神”二甲双胍

二甲双胍应用于临床已有50多年的历史,是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一。近年来,虽然有多个新型降糖药物上市,但二甲双胍仍是全球使用量迅速增加的经典口服降糖药物。二甲双胍有良好的单药/联合治疗的疗效和安全性证据、良好的卫生经济学效益证据,以及心血管并发症预防等方面明确的临床证据。因此,该药已经成为全球控制糖尿病的核心药物。

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临床地位与使用时机

无禁忌证和不耐受,二甲双胍是治疗T2DM(2型糖尿病)的首选和全程药物,且应一直保留在糖尿病治疗方案中 。

不仅是超重或肥胖 T2DM(2型糖尿病)病患者的首选用药,也适用于体重正常的T2DM(2型糖尿病)患者,且疗效和不良反应与体重指数无关。

剂量与临床疗效

起效最小剂量500mg/d,最佳有效剂量2000mg/d,成人最大推荐剂量2550mg/d。

二甲双胍的疗效具有剂量依赖效应。在患者可以耐受的情况下,建议逐渐加量至最佳有效剂量(2000mg/d)以使患者血糖达标并得到长期良好控制。

有可靠的降糖疗效,单药治疗可使HbA1c下降达1.0%~2.0%(去除安慰剂效应后)。

单用二甲双胍血糖控制不佳的患者,加用其他降糖药后可进一步获得明显的血糖改善。

与胰岛素联合可进一步改善血糖控制和减少胰岛素用量,并减少胰岛素治疗引起的体重增和低血糖风险 。

可与胰岛素联合治疗 T1DM(1型糖尿病)。

特殊人群用药

可用于10岁及以上患儿。

应用于老年人群,在使用上没有具体年龄限制,但65岁以上患者需定期监测肾功能。

在患者血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用 。

肾功能不全的患者需通过估算eGFR水平调整剂量。

肾功能正常的患者,造影前不必停用,但使用对比剂后应在医生的指导下停用48-72h,复查肾功能正常后可继续用药;肾功能异常的患者,使用对比剂及全身麻醉术前48h应暂时停用,之后还需停药48-72h,复查肾功能正常后可继续用药。


安全性

主要不良反应是胃肠道反应,多出现在治疗的早期(绝大多数发生于前10周)。随着治疗时间的延长,大多数患者可以逐渐耐受或症状消失。

小剂量起始,逐渐加量,适时调整剂量,非缓释制剂分次随餐服用,可减少胃肠道反应。

对心血管系统的影响

具有明确的心血管保护作用。二甲双胍可减少新诊断及已发生心血管疾病的T2DM 患者的心血管疾病发生风险。

不同剂型二甲双胍疗效的区别

常用剂型有二甲双胍片(胶囊)、二甲双胍肠溶片(胶囊)和二甲双胍缓释片(胶囊)。二甲双胍与众不同,三种剂型各藏玄机。

二甲双胍主要在小肠吸收,其中十二指肠吸收速率最大,空肠、回肠的吸收速率依次显著下降,在结肠的吸收几乎为零。其水溶性好,对于二甲双胍普通片,无论国产药还是进口药,1小时内可在胃液中迅速崩解溶出,一般吸收差别不大。

但是,盐酸二甲双胍肠溶片则有所不同。二甲双胍肠溶片只有进入小肠后才开始崩解,若不能在小肠上段迅速崩解和溶出,将随着胃肠蠕动进入小肠下段,吸收可能大大降低。

目前已上市的二甲双胍缓释片,主要是通过延长在胃中的滞留时间,以促进二甲双胍在小肠上、中部的吸收,并减少胃肠道反应。

例如二甲双胍缓释片:进入胃液后,药片吸水体积膨胀,伸展至能抵抗胃排空的尺寸;滞留在胃中的药片可持续释放药物;最后赋形剂软化并排出体外。

二甲双胍缓释片之所以在晚餐时服用,主要因为进食时及夜间胃排空减慢,能延长药物在胃中的滞留时间,可使二甲双胍吸收增加约50%。

有研究结果显示,二甲双胍缓释片的不良反应比普通片少2~4倍,由于腹泻导致中止治疗的比例不到1%。

二甲双胍最常见不良反应是胃肠道反应,包括恶心、呕吐、腹胀、腹泻和金属味等。二甲双胍的胃肠道不良反应:普通片或胶囊>肠溶片或肠溶胶囊>缓释片或缓释胶囊。


主要参考文献:

张丹,杨漫,韩静等.盐酸二甲双胍肠溶片上市后人体生物等效性再评价[J].中国药学杂志,2012,47(18) :1565

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