药剂学复习资料

                                                             药剂学复习资料
绪论
剂型：把医药品以不同给药方式和不同给药部位等为目的制成的不同“形态”。
制剂学：研究制剂的理论和制备工艺的科学。
        药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
药品标准：国家对药品的质量。规格和检验方法所作的技术规定。
GMP:《药品生产质量管理规范》(Good Manufacture Practice)
GLP：《药物非临床研究质量管理规范》
GCP：药物临床试验管理
辅料在药剂学中的作用。P9
答：1、于制剂形态的形成；
2、使制备过程顺利进行；
3、提高药物的稳定性；
4、调节有效成分的作用或改善生理要求。
第二章液体制剂
一、液体制剂的分类。
答：1、均相液体制剂：低分子溶液，高分子溶液。
        2、非均相液体制剂：溶胶剂：以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。
                           乳剂：由不溶性液体药物以乳滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
        混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。
二、液体制剂的特点。
答：1、药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效；
    2、能减少某些药物的刺激性；
    3、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；
        4、易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；
        5、给药途径广泛，可内服，也可外用。
           液体制剂的缺点。
        答：1、药物分散度大
            2、液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便
        3、物理稳定性问题
        三、液体制剂常用溶剂。
        答：①蒸馏水：水为最常用的极性溶剂； ② 乙醇: 95%(v/v)的乙醇； ③ 甘油； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇……
        四、液体制剂常用附加剂
        答：增溶剂：指具有增溶能力的表面活性剂。增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中（主要指水）溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
        助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中的溶解度。
        潜溶剂：能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
        防腐剂
        矫味剂
        着色剂
        五、低分子溶液剂。
        答：溶液剂
           芳香水剂
           糖浆剂
甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
酊剂： 药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。
醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。
        六、评定混悬剂质量的方法。
答：1、微粒大小测定
        2、沉降体比测定
        3、絮凝度测定
4、重新分散实验
5、ζ电位测定
        6、干燥失重
七、乳剂类型。
        答：1. 普通乳：粒径较大，通常在1~100m范围
        水包油型，常简写为油/水(O/W)，其中油为分散相，水为分散介质；
        油包水型，常简写为水/油(W/O)，其中水为分散相，油为分散介质。
        2. 亚微乳：粒径在0.1~0.5m范围
        3、纳米乳：小于0.1m
        八、乳化剂的基本要求
答：①具有较强的乳化能力。②有一定的生理适应能力，无毒，无刺激性，可以口服，外用或注射给药；③受各种因素的影响小。
        九、乳化剂的种类。
答：1. 高分子化合物
2. 表面活性剂类
3. 固体粉末类
九、乳剂形成的理论。
答：乳剂是水相油相和乳化剂制成，但要制成符合要求的稳定的乳剂，首先必须提供足够的能量使分散能够分散微小的乳滴其次提供乳剂稳定的必需条件：1.降低表面张力，2.形成牢固的乳化膜，3.乳化剂类型的影响相比对乳剂的影响
        1、降低表面张力：形成乳剂的两种液体之间存在界面张力，两相间的界面张力愈大，表面自由能也愈大，形成乳剂的能力就愈小。两种液体形成乳剂的过程，是两相液体间新界面形成的过程，乳滴愈细，新增加的界面就愈大。适宜的乳化剂，是形成稳定乳剂的必要条件；
        2、形成牢固的乳化膜：乳化剂被吸附于乳滴周围，有规律的定向排成膜，不仅降低油、水间的界面张力和表面自由能，而且可阻止乳滴的合并；
        3、乳化剂对乳剂类型的影响；
        4、相比对乳剂的影响：制备乳剂时应考虑油、水两相的相容积比，以利于乳剂的形成和稳定。
        十、乳剂的附加剂
答：1．辅助乳化剂  
⑴增加水相粘度的辅助乳化剂
⑵增加油相粘度的辅助乳化剂
2．防腐剂  
3．抗氧剂  
4. 甜味剂及香料  
        十一、影响乳化的因素。
答：①乳化剂的性质
②乳化剂的用量  
③相容积分数（φ）
④乳化的温度与时间  
        十二、乳剂的物理稳定性及其影响因素。
        答：1、分层：又称乳析(creaming)，是指乳剂在放置过程中出现分散相粒子上浮或下沉的现象。主要原因是由于分散相与分散介质之间存在着密度差。
        2、絮凝：乳剂中分散的乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂的现象，称为乳剂的絮凝。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因，同时絮凝与乳剂的粘度、相容积比以及流变性有密切关系。
3、转相（phase inversion）系指乳剂类型的改变。转相通常是由于向乳剂中加入另一种物质，使乳化剂性质改变而引起的。
4、合并与破裂：乳剂的合并(coalescence)是指乳滴周围的乳化膜破坏，分散相液滴合并成大液滴。
合并进一步发展使乳剂分为油水两相称为乳剂的破裂（breaking or creaking）。
5、酸败：乳剂受外界因素（光、热、空气等）及微生物等的作用，使乳剂中的油、乳化剂等发生变质的现象称为酸败。
十三、乳剂的质量评定。
答：1、乳剂粒径大小的测定；
        2、分层现象的观察；
        3、乳滴合并速度的测定；
        4、稳定常数的测定。
第三章  注射剂
        注射剂：系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
        输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，是注射剂一个分支。
        热原：注射后能引起人体致热反应的物质。
        片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
       
        一、注射剂的特点 。
        答：1、药效迅速、作用可靠。
        2、可用于不宜口服给药的患者。
        3、可用于不宜口服的药物。
        4、发挥局部定位的作用。
        5、注射给药不方便且注射时疼痛。
        6、制造过程复杂，生产费用较大，价格较高。
二、注射剂的给药途径
答：1、静脉注射2、脊椎腔注射3、肌内注射4、皮下注射5、皮内注射
三、注射剂的质量要求
答：无菌、无热原、澄明度、 安全性、渗透压、pH 、 稳定性、降压物质
四、注射剂的溶剂。
答：1、注射用油
2、注射用水：为蒸馏水或离子交换水经蒸馏所得的水，最常用的注射用水为两次蒸馏的重蒸馏水。
3、其他注射用溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺。
五、热原性质有哪些？
耐热性  一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏; 虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意
滤过性  热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜，也不能截留。
水溶性  热原能溶于水；
不挥发性  热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止；
其它  热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。
六、除热原的方法有哪些？
高温法  对于注射用的针筒或其他玻璃器皿，在洗涤干燥后，于250℃加热30分钟以上，可以破坏热原；
酸碱法  玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏；
吸附法  常用的吸附剂有活性炭，活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用，所以在注射剂中使用较广。常用量为0.1%～0.5%。此外还可用活性炭与白陶土合用除去热原
离子交换法  国内有用#301弱碱性阴离子交换树脂10%与#122弱酸性阳离子交换树脂8%成功地除去丙种胎盘球蛋白注射液中的热原
凝胶滤过去  国内有用二乙氨基乙基葡聚糖凝胶(分子筛)制备无热原去离子水
用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原  这是近几年发展起来有实用价值的新方法。此外，超滤法也能除去热原
七、热原的污染途径有哪些？
从溶剂中带入  这是注射剂出现热原的主要原因。蒸馏器结构不合理，操作不当，注射用水贮藏时间过长都会污染热原。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用
从原料中带入  容易滋长微生物的药物，如葡萄糖因贮存年久包装损坏常致污染热原。用生物方法制造的药品如右旋糖酐、水解蛋白或抗生素等常因致热物质未除尽而引起发热反应；
从容器、用具、管道和装置等带入  因此在生产中对这些容器用具等物要认真处理，合格后方能使用；
制备过程中的污染  制备过程中，由于室内卫生条件差，操作时间长，装置不密闭，均增加污染细菌的机会，而可能产生热原；
从输液器带入  有时输液本身不含热原，但仍发现热原反应。这往往是由于输液器具(如输液吊瓶、胶皮管等)污染所致。
八、原水处理方法有哪些？
答：1、离子交换法
        2、电渗析法
        3、反渗透法。
        离子交换法制得的离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用，也可用于洗瓶，但不得用来配制注射液，因其在除热原方面还不如蒸馏法那样可靠，有时还带有乳光。
        电渗析法与反渗透法广泛用于原水预处理，供离子交换法使用，以减轻离子交换树脂的负担。
九、注射剂的质量检查。
答：1、可见异物2、不溶性微粒3、热原检查。
十、分别用冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法计算一下配置生理盐水所需氯化钠的量。 P71
答：1、冰点下降数据法：计算式表示：W=(0.52-a)/b
式中，W为配置等渗溶液需加等渗调节剂的百分比含量(W/V)；a为药物溶液的冰点下降度数；b为等渗调节剂的1%溶液的冰点下降度数。
2、氯化钠等渗当量法：其计算公式为：X=0.009v-EW
        　其中，X为配成v ml等渗溶液需要加入的氯化钠的量；v为配置溶液的体积（ml）；E为1克药物的氯化钠等渗当量；W为药物的克数。
十一、简述一下冻干制品的制备工艺。
答：1、分装好药液的安瓿或西林瓶；
        2、预冻：药液随温度的迅速下降冻结成固体，温度一般应降至产品共熔点以下10~20℃以保证冷冻完全；
        3、升华干燥：将物料中的冰恒温减压、然后在抽气条件下，恒压升温，使固态水通过升华而逸出；
再干燥：保证冻干制品含水量<1%，并有防止回潮作用。
       
第四章 固体制剂
片剂：是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
        一、答：1、稀释剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、无机盐类、糖醇类；
        2、润湿剂和黏合剂：蒸馏水、乙醇、淀粉浆、纤维素衍生物、聚维酮、明胶、聚乙二醇；
        3、崩解剂
制颗粒的目的。
答：1、改善粉末的流动性；
        2、使粉末内的空气容易逸出；
        3、解决密度不同而导致的分层现象；
        4、避免粉尘飞扬、粘冲等现象。
        三、片剂制备中可能发生的问题。
        答：裂片和顶裂；松片；粘冲；片重差异超限 ；崩解迟缓  
四、片剂的质量检查项目。
        答：1、外观性状；2、片重差异；3、硬度和脆碎度；4、崩解度；5、溶出度或释放度；6、含量均匀度。
五、包衣的目的。
答：1、避光、防潮，以提高药物的稳定性；
        2、这该药物的不良气味，增加患者的顺应性；
        3、隔离配伍禁忌成分；
        4、采用不同颜色包衣，增加药物的识别能力，增加用药的安全性；
        5、包以后表面光洁，提高流动性；
        6、提高美观度
        7、改变药物释放的位置及速度。
       
第五章 软膏剂
软膏剂：药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。
软膏剂分类：
答：油脂性（按分散介质分）
    水溶性
    乳剂型（O/W，W/O）
二、软膏剂的质量的要求。
答：1、根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜基质；
        2、基质应均匀、细腻，涂于皮肤或黏膜上应无刺激性；
        3、根据需要可加入附加剂；
        4、基质应具有适当的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜上，不融化，黏稠度随季节变化应很小；
        5、软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬，不得有油水分离及胀气现象。
        三、软膏剂的基质的特点。
        答：1、油脂性基质：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定，很少单独应用。
        促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，
        释药性差，
        适用于遇水不稳定药物，
        不适用于有渗出液的皮损，不易洗除，
        加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂型基质。
   凡士林、石蜡、羊毛脂
2、水溶性基质：由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。
        常用：不同分子量聚乙二醇（PEG），
        能吸收组织渗出液，易洗除，
        不适用于遇水不稳定的药物，
        需加保湿剂、防腐剂，
        有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。
                   皂类
        3、乳剂型基质：稠度适中，易涂布，
        需加防腐剂（O/W）、保湿剂（甘油、丙二醇、）
        对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。
        适用于多数药物，不适用于遇水不稳定的药物
        适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。
        类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
        四、软膏剂的制备方法。
        答：研磨法、熔融法、乳化法。
        五、软膏剂的附加剂种类。
答：抗氧剂和防腐剂。
       
第八章 浸出制剂
浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。
浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。
中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。
浸出制剂的特点。
        答：1.具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性，适应了中医辨证论治的需要。
2.作用缓和持久，毒性较低。
3.提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。
        二、常用浸出剂的分类 。
答：(1)水浸出制剂；
(2)含醇浸出制剂；
(3)含糖浸出制剂；
(4)精制浸出制剂。
        三、浸出包括哪些过程。P219
        答：1、浸润和渗透过程：当药材粉粒与浸出溶剂混合时，浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿，然后通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织中。
        2、解吸、溶解过程
解吸作用：由于细胞中各成分间有一定的亲和力，故于溶解前必须克服这种亲和力，才能使各种成分转入溶媒中。
        溶解阶段：浸提溶媒通过毛细管和细胞间隙进入细胞组织后与经解吸的各种成分接触，使成分转入溶媒中。
        3、扩散过程
浸出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液，与周围溶剂产生浓度差，从而发生药物的扩散。
        4、置换过程
用新鲜溶剂或稀的浸提液不断更换药材粉粒周围的浓浸出液，保持最大浓度梯度，以提高浸出推动力。
四、影响浸出的因素。
答：1、浸出溶剂：水、乙醇
2、药材的粉碎粒度
3、浸出温度
4、浓度梯度
5、浸出压力
6、药材与溶剂相对运动速度
7、新技术的应用
五、浸出制剂的干燥方法有哪些。
        答：常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥。
       
第十二章 药物制剂的稳定性
光化降解：药物分子受辐射（光线）作用使分子活化而产生分解。
        影响因素试验（强化试验）：是在比加速试验更激烈的条件下进行，其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。
        加速试验：是在超常的条件下进行，其目的是通过加速药物的化学或物理变化，为药品审评、包装、运输及贮存提供必要的资料。           
        长期试验：是在接近药品的实际贮存条件25℃2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据。
制剂中药物化学降解途径。
        答：1、水解：酯类药物的水解：含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱的催化下，水解反应加速。
        酰胺类药物的水解：酰胺类药物水解以后生成酸与胺。
2、氧化
3、其它类药物：异构化、聚合、脱羧。
二、对药剂的稳定性造成影响的处方因素。
        答：PH的影响；广义酸碱化的影响；溶剂的影响；离子强度的影响；表面活性剂的影响；处方中基质或赋性剂的影响。
        对药剂的稳定性造成的外界因素。
答：温度的影响；光线的影响；空气的影响；金属离子的影响；适度和水分的影响；包装材料的影响。
三、固体制剂稳定性的特点。
答：1、一般分解较慢，需要较长的时间和精确的分析方法；
        2、固体状态的药物分子相对固定，不像溶液那样可以自由移动和完全混合，因此具有系统的不均匀性，含量等分析结果很难重视；
        3、一些易氧化药物的氧化作用往往限于固体表面，而将内部分子保护起来，以致表里变化不一。
        四、固体剂型的化学降解动力学。
        答：成核作用理论、液层理论、局部化学反应原理。
        五、胶囊剂稳定性考查项目包括？
        答：性状、含量、有关物质、崩解时限或溶出度或释放度、水分，软胶囊需要检查内容物有无沉淀。
        六、乳剂稳定性考查项目包括哪些？
答：性状、均匀性、含量、粒度、有关物质、分层现象。
七、原料药稳定性考查项目包括哪些？
答：性状、熔点、含量、有关物质、吸湿性以及根据品种性质选定的考察项目。

第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂
缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
        控释制剂：指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，是血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
生物利用度：指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。
        生物等效性：指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同的剂量，反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。
        体内—体外相关性：指的是由制剂产生的生物学性质或由生物学性质衍生的参数，与同一制剂的物理化学性质之间，建立了合理的定量关系。
        一、缓释、控释制剂释药原理有几种。
        答、溶出原理：由于药物的释放受溶出的限制，溶出速度慢的药物显示缓释的性质，根据溶出速度公式，减小药物的溶解度，增大粒径，可降低药物的溶出速度，达到长效作用。
           扩散原理：以扩散为主的缓控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。
溶蚀原理：溶蚀－溶出型；溶蚀－扩散型
           渗透压原理：利用渗透压原理可制成口服渗透泵片和渗透植入剂，它们均能在体内均匀恒速地释放药物。
利用溶出机理如何制备缓控制剂？
答：由于药物的释放受溶出的限制，溶出速度慢的药物显示缓释的性质，根据溶出速度公式，减小药物的溶解度，增大粒径，可降低药物的溶出速度，达到长效作用。
可采取以下方法：
1、制成溶剂度小的盐或酯
2、与高分子化合物生成难溶性的盐
3、控制粒子大小
利用扩散机理如何制备缓控制剂？
        答：以扩散为主的缓控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制，药物的释放以扩散为主的结构有以下几种：
水不溶性包衣膜： 2、含水性孔道的包衣膜3、骨架型药物扩散
        五、利用扩散原理达到缓释、控释作用的方法。
        答：1、包衣2、制成微囊3、制成不溶性骨架片剂4、增加黏度以减少扩散速度5、制成植入剂6、制成乳剂。
        影响口服缓、控释制剂设计因素有哪些？
答：1、理化因素：剂量大小、Pka、解离度和水溶性、分配系数、稳定性。
        2、生物因素：生物半衰期、吸收、代谢

谢谢分享我收藏了

好东西，要学习

收藏了，谢谢分享~~

好东西，值得收藏，谢谢楼主分享