第二篇 药物代谢动力学

第一节        药物的体内过程（AMDE）：
药物的体内过程（AMDE）：机体对药物的作用，包括吸收、分布、代谢和排泄的过程。
药物转运：是指药物仅在体内位置的迁移，包括药物的吸收分布和排泄。
药物转化：药物在体内发生化学结构的变化，指药物代谢，其产物称为代谢产物。
药物消除：药物在体内不断消失的过程，包括药物的代谢和排泄。
一、        药物的跨膜转运：药物从生物膜的一侧转运到膜的另一侧。根据耗能与否分为被动转运和主动转运。
（一）被动转运：分为简单扩散和孔道转运
1简单扩散：药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。
    特点：顺浓度梯度转运，对药物无选择性，对药物通过量无饱和现象，无竞争抑制。
2、孔道转运：生物膜上有水通道和蛋白分子通道，一些分子量小，直径小于孔膜的水溶性药物借助流体静压和渗透压差，通过细胞亲水通道，进行物质转运（水、乙醇、尿素）
（二）载体转运：指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转运。包括主动转运和易化扩散。
1、主动转运：药物不依赖于膜两边的浓度差进行跨膜准运。由低浓度向高浓度的一侧转运，成为逆浓度转运
      特点：（1）需要载体，对药物有选择性；
（2）需要消耗能量；
（3）有饱和现象；
（4）存在竞争抑制。
2、易化扩散：是借助膜内特殊载体（通透酶）的一种转运方式，又称载体转运
特点：（1）不需消耗能量；
（2）载体可被饱和；
（3）类似物件寻在竞争性。
二、药物的吸收：是指药物由给药部位进入血液循环的过程。
常用的血管外给药途径有:消化道给药、注射给药、呼吸道给药、皮肤黏膜给药
不同给药途径药物吸收的顺序：
腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤
(一)吸收途径（表格）
                               
经皮吸收        药物吸收顺序为：足底和手掌＞腹部＞前臂＞背部＞前额＞耳后和阴囊

（二）影响吸收的因素
1、药物的理化性质
2、药物剂型
3、首过消除
4、吸收环境

三、药物的分布
药物的分布：药物进入血液后的，随血液运至机体各组织。
药物分布的规律：药物再分布指药物首先分布到血流量较大的器官组织，如脑心肝肾，然后再分布到血流量较小的组织，如肌肉、皮肤、脂肪。
药物选择性：碘集中分布于甲状腺，链霉素主要分布于细胞外液，灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发等组织分布较多
影响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合率；体内特殊屏障
药物与血浆蛋白结合率：药物进入血液后与血红蛋白结合，饱和后再增加药量，可使血液中游离药物浓度剧增，导致药效增强或毒性增大
体内特殊屏障：血脑屏障：脂溶性高或分子量小的水溶性药物可通过被动转运进入脑组织。
血眼屏障：脂溶性药物及分子量小于100的水溶性药物易于通过。
         一般用药眼内难以达到有效浓度，局部或眼周给药
胎盘屏障：药物均能透过胎盘进入胎儿体内，妊娠期间，禁止使用对胎儿生长发育有影响的药物
血睾屏障
四、药物的代谢：药物进入机体后，发生化学结构的改变，形成新的物质。
（一）药物代谢的意义：灭活是指大多数药物经代谢后失去活力
活化是指经代谢后出现药理活性，被称为前药。如可待因经肝脏去甲基后生成吗啡起效
（二）药物代谢酶：在体内催化药物转化的酶，简称药酶，因肝酶种类最多，含量丰富
药酶的主要特性：选择性低，变异性大

五、药物的排泄：血液循环中的药物或代谢产物经机体的排泄器官或分泌器官
排除体外的过程。肾是主要排泄脏器。
（一）        经肾排泄：肾小球滤过
          肾小管主动分泌
          肾小管重吸收
（二）        胆汁排泄：
（三）        肠道排泄
（四）        唾液、乳汁、汗液、泪腺排泄

你好！[em:2:]

自己坐沙发，煞费苦心弄一吸收途径的表格，想与大家共享，可是一传就是乱码，无奈啊

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(出处: 药圈)

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