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本帖最后由 、坏蓝眼睛 于 2013-8-17 01:01 编辑
《跟我一起学药物化学》——汇总贴
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一、手性药物的基本知识:(非考点)必要知识,明白了这些,看手性药物的时候不再云里雾里
1、含手性中心的药物,称手性药物。最常见是C,还有N或S,具有对映异构体(光学异构体)
2、一个手性中心有两个异构体,(N个有2 n)
3、手性中心的构型常用R和S表示 (糖和氨基酸习惯用L和D表示)
(如果只是单纯的去记,R构型,S构型很枯燥,难记。。我一般是把R记成肥肚子男人,S记成S曲线女人)
4、具有对映异构体,具旋光性。可使偏振光向左旋转的为左旋体(—),向右旋转的为右旋体(+)
(既然R,S分成了男人女人,就把(—和+)记成廋和胖了。
5、消旋体(+—)
一对对映异构体等量的混合物称外消旋体 (把左旋体和右旋体混合)
分子中本身存在对称面的称内消旋体 (内,内带的,本身带有的对称面)
6、手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有一定差异。
二、考纲的要求
1、哪些药物具有手性原子,属于手性药物,具有对映异构体
2、手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点
3、这些手性药物的不同异构体在活性、代谢和毒性方面有什么差异。某些手性药物在代谢上可能有立体选择性
很多药物均有手性碳,但不需要都掌握,我的药物化学总结的是考纲明确提到手性药物及其在活性、毒性、代谢等方面有特点的.
大家要记住,有特点就是考点,当你看到某个药物比别的药物多出一点的时候不要烦躁,那就是考点,看到它就要想到这就是1分!学来学学去不就是为了多一分吗
手性药物不同异构体在活性差异分五种情况
1、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度
(一般不会出题,为什么?因为会出题的是什么?肯定是有特点的药物)
2、具有相同的药理活性,但强弱不同
(会出题,但是少量出题,为什么?因为特点不明确! 如:氯苯那敏,右旋体活性高于左旋体)
3、一个有活性,一个没有活性
萘普生仅(S+)有活性
4、具有相反的活性
如:多巴酚丁胺(左旋体激动a受体,右旋体拮抗a受体)
5、具有不同类型的药理活性
如:丙氧芬,右旋体:镇痛,左旋体:镇咳
((((特点明确的第3、4、5点,必定是重点内容)))))
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