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本帖最后由 忽如远行客 于 2015-12-30 10:14 编辑
[锦囊妙记] 快乐玩转学习5分钟教你搞定药一第一章难点原创欢迎吐槽
http://www.yaoq.net/forum.php?mo ... &fromuid=310853
先接上贴第一章还没学完的再来第二章
1.用仪器分析药理药效药动参数,测定PH可见稳定性来预防配伍变化
2.调PH变调配顺序,在改变溶剂有效成分或剂型条件下贮存药品来处理配伍变化
3.各种官能团对溶解度分配系数脂水受体影响特点
烃基溶解易分变,稳定性质位阻增
枪基有水易结合,枪一上环活性增(连接苯环)
酰胺成亲要结合,磺酸水解活性降
醚氧亲水碳亲脂,硫醚氧化易成砜
巯基亲核增脂能解毒,卤素中间有电脂
羧酸成盐易增水 酯化就增脂
胺类显碱伯最活,季铵电离作用强 水溶增大被屏障
4.亲水亲脂例子
两亲性: 普尔普尔 普莱洛尔地尔硫桌,依那普利
亲脂性: 双马匹 双氯芬酸 卡马西平 匹罗昔康
亲水性: 你拿阿尔 雷尼替丁 (纳多阿替)洛尔
疏水性: 尿不出特痛苦 特非那定 酮洛芬 呋塞米
5.对映体活性问题例子
药理活性相同强弱同:佛光普照天下大同 氟卡尼 普罗怕酮
过敏奈不同 氯苯那敏 奈普生
一有一无甲氨酸 甲基多巴 氨己烯酸
异扎依哌活性反 异丙肾扎考必利 依托唑啉,哌西那朵
左右奎宁不同类 右左氧芬奎宁奎尼丁
米 绿青色 四十乙座 有毒性 米安色林 氯氨酮 青霉安 四咪唑 乙胺丁醇 左旋多巴
6.1相转化规律
芳环最终成酚2个芳环只能一个氧化如苯妥英的羟基化
烯烃环氧化(卡马西平 记卡环)
炔烃成酸
卤氧化或还原脱卤
饱和烷烃端基W氧化非端基2位W1氧化
胺类N-脱烷基和脱胺基 或N_氧化主要是成叔胺或芳杂环 氧化物
醚中有氧O_脱烷基
酮代谢成醇
醇烃基化合物脱氢成羰基,伯醇成醛不稳定最后成酸,伯醇伯胺成醛是毒根原
消极代谢成胺
7.2相转换(结合)规律和例子
葡萄糖醛酸(4类型OCNS)代表吗啡
硫酸结合反应代表沙丁胺醇 简 记 硫沙
氨基酸结合反应 代表 马尿酸 简单记 氨马
谷胱甘肽代表白消安 简单记白谷
乙酰化代表对安基水杨酸 主要是有含氨基酸 脂肪芳胺类磺酰胺酰井基团类化合物
甲基化代表肾上腺素 主要是有酚羟基 胺基 巯基的化化合物
考点记一个 只有乙酰化甲基化降低水溶性其他都是增加水溶性
哈哈,第二轮看书终于搞定了第一二章难点了,大家看不懂帖子的先看看书,我已经尽力了。
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