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几何异构体活性不同的药物有哪些

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浪跽天涯 发表于 2016-7-31 19:54:37 | 显示全部楼层 |阅读模式
几何异构体活性不同的药物有哪些
氨苄西林 4 临床用其右旋体
氯霉素 2 四个旋光异构体。但仅1R,2R(-)体有抗菌活性,在临床上使用。
吡喹酮 1手性碳 1手性N。2个手性中心, 目前1临床使用为消旋化合物,但其左旋体的疗效高于右旋体。
磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同,但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体
奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。
舒必利 1 左旋体为活性异构体,临床使用外消旋体。
盐酸吗啡 5 (c5,C6,C9,C13,C14),有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体
盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。
右丙氧芬 2 右旋体镇痛,左旋体镇咳
硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强,但毒性更大,临床用消旋体,阿托品为外消旋体
阿曲库胺 4,理论上有16个光学异构体,由于分子的对称因素,实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵
去甲肾上腺素 1,临床用R构型(左旋体),比s构型(右旋体)活性强27倍
盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体
肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型,比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体,活性仅为左旋体的1/2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。
多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用,右旋体则有拮抗a1受体的作用,所以药用消旋体,可以减少不良反应
盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强,目前药用外消旋体。
盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体,两者均具有钠通道阻滞作用
尼群地平 1 目前临床用外消旋体。
氨氯地平 1 临床用外消旋体或活性的左旋体
尼莫地平 1 临床用外消旋体
盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体
盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强,临床仅用2s、3s异构体
硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍
奥美拉唑 1 奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。
西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。
盐酸昂丹司琼 1 (R)体的活性较大,临床上使用外消旋体
布洛芬 1 临床上布洛芬使用外消旋体,其药理作用主要来自s(+)异构体。
萘普生 1 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
氯马斯汀 2 绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体),SR体次之,ss体的活性最弱。
马来酸氯苯那敏 1 s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍,而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1/90。
特非那定 1 丁醇羟基的C原子为(S)构型的异构体具高活性。
瑞格列奈 1 s(+)构型是R(-)构型活性的100倍,临床上使用其s(q-)异构体
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