药物学习-酮替芬

酮替芬[药典(二)；医保(乙)]Ketotifen
【其他名称】甲哌噻庚酮，噻喘酮，萨地同，ZADITEN。
【ATC编码】R06AX17
【性状】常用其富马酸盐，为类白色结晶性粉末；无臭；味苦。熔点191～195℃（分解）。在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或氯仿中极微溶解。
【药理学】为抗变态反应药物。其特点是兼具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。其抗组胺作用约为氯苯那敏的10倍，且具长效。另一方面，不仅抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组胺、慢反应物质，而且也抑制血液中嗜酸性粒细胞释放组胺、慢反应物质等，产生很强的抗过敏作用，较色甘酸钠强。在人体，不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺、慢反应物质等反应介质，在Ⅲ型变态反应中对中性粒细胞也有作用。口服有效，作用持续时间较长，一日仅需给药2次。
【适应证】(1)用于多种类型的支气管哮喘，均有明显疗效，对过敏性哮喘疗效尤为显著，混合型次之，感染型约半数以上有效。对过敏性哮喘的预防效果优于色甘酸钠。
    (2)也可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、急慢性荨麻疹、药物、食物或昆虫所致变态反应的预防和治疗。
【用法和用量】口服：成人，一次1mg，早、晚各服1次；若困
意明显，可只在睡前服1次。
【不良反应】主要有胃肠道反应、嗜睡、倦怠、头晕、头痛等。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意】①本品对已发作的急性哮喘无效，对持续状态的哮喘也无帮助。临床显效缓慢，服药数月后才能达到最大的效果，少于4周的治疗基本无效。②服药期间，驾车或操作有潜在危险的仪器要谨慎。③避免同时服用其他镇静、催眠药或饮酒。④孕期及哺乳期妇女慎用。
【药物相互作用】①酒精及镇静催眠药可增加酮替芬的中枢抑制作用，应避免合用。②与口服降糖药合用时，少数患者可见血小板减少，二者不宜合用。③酮替芬抑制齐多夫定在肝内的代谢，应避免合用。
【制剂】片剂：每片1mg。胶囊剂：每粒1mg。口服溶液：每支1mg/5ml。滴眼液：2.5mg/5ml。滴鼻液：15mg/10ml。分散片：每片1mg。鼻吸入气雾剂：25.5mg/14g。

服用过量