药物学习-曲妥珠单抗

曲妥珠单抗Trastuzumab
【其他名称】赫赛汀，HERCEPTIN。
【ATC编码】L01XC03
【性状】本品为白色至淡黄色冻干粉末，溶于水，配制成溶液后为无色或淡黄色澄清或微乳光色液，供静脉输注用。
【药理学】本品为一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，是由悬养于无菌培养基中的哺乳动物细胞(中国仓鼠卵巢细胞CHO)产生。本品可选择性地作用于人表皮生长因子受体-2(HER-2)的细胞外部位。此抗体属于IgG1型，含人的框架区，及能与HER-2结合的鼠抗-p185 HER-2抗体的互补决定区。HER-2原癌基因或C-erbB2编码一个单一的受体样跨膜蛋白，分子量185k，其结构上与表皮生长因子受体相关。约25%～30%的原发性乳腺癌患者观察到可有HER-2的过度表达，HER-2基因扩增的结果导致肿瘤细胞表面HER-2蛋白表达增加，HER-2受体活化，导致患者生存期短。本品可抑制HER-2过度表达的肿瘤细胞的增殖，介导抗体依赖的细胞毒反应(ADCC)。
    本品以4mg/kg首次负荷量和2mg/kg的每周维持量静脉滴注给药后，其平均半衰期为5.8天。在16～32周时达到稳态血药浓度。平均谷浓度约为75μg/ml。
【适应证】主要用于治疗HER-2过度表达的转移性乳腺癌。亦可与紫杉醇或多烯紫杉醇合用于未接受化疗的转移性乳腺癌。
【用法和用量】初次负荷量为每次4mg/kg，每周1次，90分钟内静脉滴入。维持量为每次2mg/kg，每周1次。
【不良反应】常见发热、寒战等输液相关不良反应。亦可见腹痛、乏力、胸痛、头痛、关节或肌肉痛、心律失常低血压，及白细胞减少、呼吸困难、皮疹等过敏反应。
【禁忌证】对本品及制剂中的赋形剂成分过敏者禁用。
【注意】因5%葡萄糖溶液可使本品蛋白凝固，故不能用其溶解冻干粉制剂，而应采用无菌注射用水配制药液。溶解后本品浓度为21mg/ml。
【制剂】冻干粉注射剂：每瓶440mg。
【贮法】本品应贮藏在2～8℃冰箱，禁止冷冻，开启后应立即使用。