药物学习-替加氟

替加氟[药典(二)；医保(甲、乙)] Tegafur
【其他名称】喃氟啶，呋氟尿嘧啶，呋喃氟尿嘧啶，Ftorafur，FUTRAFUL，FT-207。
【ATC编码】L01BC03
【性状】为白色结晶性粉末，味苦，无臭。可以口服。对热、光、湿较稳定。略溶于水。熔点164～169℃。
【药理学】在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA、RNA及蛋白质的合成。但在体外并无这些作用。动物实验表明其毒性只有氟尿嘧啶的1/4-1/7；化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。
口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白质合成的抑制作用达最高峰，持续时间亦较长为12～20小时。在血中的t1/2为5小时。静脉注射后，均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高，且可通过血脑屏障。主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%，由呼吸道以C02形式排出55%。
【适应证】①消化系癌：对胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌有一定疗效。②对乳腺癌和肝癌亦有效。
【用法和用量】口服，一次0.2～0.4g，一日0.6～1.2g。总量20～40g为1疗程。静脉滴注，每日1g。
【不良反应】与氟尿嘧啶相似但较轻微。外周水肿和呼吸困难常见。肝功能监测升高常见，有致命的爆发性肝炎的报道。
【禁忌证】过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。严重肝肾功能损害者禁用。
【注意】肝损伤患者使用本品时应检测肝功能。
【药物相互作用】不应和抑制二氢尿嘧啶脱氢酶的药物同时使用，使用本品和索立夫定的患者中出现死亡。有报道使用本品和尿嘧啶与苯妥英合用时，增加苯妥英的血浆药物浓度，出现毒性症状。
【制剂】片剂：每片50mg; 100mg。注射液：每支200mg (5ml)。
注射用替加氟：每支200mg。
【贮法】密封、避光、阴凉处保存。

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