药物学习-卡培他滨

卡培他滨[医保(乙)]  Capecitabine[I]
【其他名称】希罗达，XELODA。
【ATC编码】L01BC06
【性状】桃色包衣片，除去包衣后显白色。
【药理学】本品口服后经肠黏膜迅速吸收，然后在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5’-脱氧．5’-氟胞苷(5-deoxy-5-fluorocytidine，5’-DFCR)，以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5’-脱氧-5-氟尿苷(5’-deoxy-5-fluorouridine，5’-DFUR)，最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU而起作用。
    临床前研究表明：本品口服后肿瘤组织内5-FU的浓度明显高于血液(100倍以上)和肌肉（2倍）水平。对多种动物肿瘤疗效显著高于5-FU。本品和多种抗肿瘤药物有协同作用。
    口服后迅速完全转化为5’-DFCR和5’-DFUR。T1/2为0.5～1.0小时。和血浆蛋白结合率低，大部从尿中排出。
【适应证】主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，可作为蒽环类和紫杉类治疗失败后的乳腺癌解救治疗。
【用法和用量】每日2500mg/m2，连用2周休息1周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情恶化或产生不能耐受的毒性应停止治疗。
【不良反应】可有腹泻，恶心，呕吐，胃炎。几乎在一半的患者中出现手足综合征，表现为：麻木，感觉迟钝，感觉异常，麻刺感，无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，水泡或严重的疼痛。皮炎或脱发较常见。常有疲乏、黏膜炎、发热、虚弱、嗜睡，还有头痛、味觉障碍、眩晕、失眠、中性粒细胞减少、贫血、脱水。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者，严重肝肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意】使用本品的妇女停止哺乳。
【药物相互作用】使用华法林或苯丙香豆素的患者给予本品出现凝血参数改变和出血。有报道本品可增加苯妥英的血药浓度和毒性症状。由于会导致致命的氟尿嘧啶毒性，本品禁止与索立夫定或其他类似物合用。抗酸药含有氢氧化铝或氢氧化镁引起本品血药浓度小幅度增加。本品与亚叶酸或干扰素-α合用时，最大耐受剂量降低。
【制剂】片剂：每片150mg；500mg。
【贮法】低于300C保存。

学习学习。新手来的

cen16 发表于 2016-11-5 14:05
学习学习。新手来的

还是挺不错的啊。哈啊