药物学习-培美曲塞

培美曲塞Pemetrexed[I]
【其他名称】ALIMTA，力比泰。
【ATC编码】L01BA04
【性状】为白色至淡黄色或绿黄色冷冻干燥固体。
【药理学】为一种多靶点抗叶酸代谢的抗肿瘤药物，它通过干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代谢过程而发挥作用。体外试验显示，本品可以抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等叶酸依赖性酶，这些酶参与胸腺嘧啶核苷和嘌呤核苷的生物合成。
    主要经尿清除。肾功能正常的患者(肌酐清除率为90ml/min)总清除率为91.8ml/min，清除半衰期为3.5小时。体内药物大约81%与血浆蛋白结合。曲线下面积(AUC)和最大血清浓度随剂量等比增高。与顺铂、叶酸、维生素B12联合应用时不影响本品的药代动力学。
【适应证】用于恶性胸膜间皮瘤及非小细胞肺癌二线治疗。
【用法和用量】仅可静脉滴注，与顺铂联用，推荐剂量为500mg/m2，第1天，滴注超过10分钟，21天为一个周期。顺铂推荐剂量为75mg/m2，在ALIMTA滴注结束后30分钟开始滴注，时间超过2小时。
【不良反应】主要为骨髓抑制，表现为中性粒细胞、血小板减少症和贫血。还有发热、感染、口腔炎／咽炎、皮疹，脱皮等。
【禁忌证】禁用于对本品或其处方中任何成分过敏的患者。禁用于妊娠及哺乳期妇女。肌酐清除率< 45ml/min的患者禁用本品。
【注意】接受本品治疗的患者应同时应用叶酸和维生素B12，可减少治疗相关的血液学毒性和胃肠道毒性。具体用量推荐，在开始用药前每日口服叶酸450μg 一次，整个治疗期间均予补充；在第一次注射本品前肌内注射维生素B12  1000μg，以后每3周期给予维生素B12   1000μg 一次。本品主要经尿排出，应用本品前必须检查肾功能。肌酐清除率>45ml/min的患者不需调整剂量，肌酐清除率<45ml/min的患者不建议使用本品。
【药物相互作用】高剂量非甾体抗炎药( NSAIDs)和阿司匹林可能降低本品的消除。在轻到中度肾损伤患者中(肌酐清除率45～79ml/min)，本品使用2天前到使用结束2天后应避免使用高剂量NSAIDs和阿司匹林；半衰期更长的NSAIDs，例如吡罗昔康，应在使用本品5天前到用药结束2天后避免使用。
【制剂】注射用培美曲塞：每支500mg。
【贮法】室温保存。配好的本品溶液如未用完可置于冰箱冷藏(2～8℃)或室温保存(15～30℃)，无需避光，其物理、化学特性在24小时内保持稳定。没有光敏性。

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