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平阳霉素[药典(二);医保(甲)] Bleomycin A5
为从我国浙江平阳县土壤中的放线菌(Streptomycespingyangensis n.sp)培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素。经研究与国外的博来霉素成分相近。两者比较,博来霉素为多组分的复合药,主要成分为A2;平阳霉素则为单一的A5。实践证明本品对鳞癌有较好疗效,而肺毒性相对较低。
【其他名称】Pingyangmycin,PYM。
【性状】为白色疏松块状物或无定形固体,无臭,引湿性较强。易溶于水。
【药理学】本品与博来霉素的作用相近,主要抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA,与DNA结合使之破坏。另外它也能使DNA单链断裂,并释放出部分游离碱基,可能因此破坏DNA模板,阻止DNA的复制。
静脉注射后30分钟血液浓度达最高峰,以后迅速下降。t1/2为1.5小时,在24小时内由尿中排出25%~50%。
【适应证】用于头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及鼻咽癌等,亦可用于其他处如肺、子宫颈及皮肤的鳞癌。
【用法和用量】肌内、静脉或肿瘤内注射,一次8mg,隔日一次,一疗程总量240mg。
【不良反应】可有发热、胃肠道反应、皮肤反应(色素沉着、皮炎、角化增厚、皮疹等)、脱发、肢端麻痛、口腔炎等。本品与博来霉素相比引起化学性肺炎或肺纤维变的机会较小。
【禁忌证】对本品过敏者禁用。
【注意】应用时须先接受试验剂量,一般可以小剂量2mg以下开始。用药期间应注意检查肺部,如出现肺炎样变,应停药。
【制剂】注射用平阳霉素:每支8mg。
【贮法】干燥、阴凉处保存。
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