药物学习-比卡鲁胺

比卡鲁胺[医保(乙)]  Bicalutamide
【其他名称】康士得，Casodex。
【ATC编码】L02BB03
【性状】为白色薄膜衣片。
【药理学】属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他激素的作用，它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。康士得是消旋
物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。
    口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速，后者的血浆半衰期为1周。在每日用量下，(R) - 异构体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍，因此非常适合每日1次服用。与血浆蛋白高度结合(96%)，并被广泛代谢（经氧化及葡萄糖醛酸化），其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
【适应证】与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
【用法和用量】口服，每次一片(50mg)，每日1次，应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。肾损害的患者无需调整剂量。轻度肝损害的患者无需调整剂量，中、重度肝损害的患者可能发生药物蓄积。
【不良反应】面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。心力衰竭。厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸困难。阳痿、夜尿增多。贫血。脱发、皮疹、出汗、多毛。糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。
【禁忌证】对本品过敏者，以及妇女、儿童禁用。
【注意】中、重度肝损害的患者可能发生药物蓄积，因此应慎用。
【药物相互作用】与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明，可以与双香豆素类抗凝剂，如华法林竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的患者，如果开始服用本品，应密切监测凝血酶原时间。
【制剂】片剂：每片50mg。
【贮法】在30C以下保存。