药物学习-顺铂

顺铂[药典(二)；医保(甲)] Cisplatin
    本品为目前常用的金属铂类络合物，具有抗瘤谱广、对乏氧细胞有效的特点。但对肾、神经系统及胰腺有毒性。
【其他名称】顺氯氨铂，PLATINOL，DDP。
【ATC编码】L01XA01
【性状】为黄色结晶性粉末，无臭，微溶于水，在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。
【药理学】能与DNA结合形成交叉键，从而破坏DNA的功能不能再复制；高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。为一种周期非特异性药物。本品作用的另一特点是对乏氧细胞也有作用。进人人体后可扩散通过带电的细胞膜。在Cl- 离子浓度高的条件下较稳定，进入细胞后由于细胞内Cl- 浓度低，药物水解为阳离子水化物，具有类似烷化剂的双功能基团的作用，主要与DNA链上的碱基作用。
    静脉注射时在肝、肾、膀胱中分布最多。在血浆中迅速消失，呈双相型，快相t1/2为41～49分钟，慢相t1/2为57～73小时。静脉注射后1小时血浆含量为10%左右，90%中与血浆蛋白结合。排出较慢，1天内尿中排出19%～34%，4天内尿中仅排出25%～44%。
【适应证】对多种实体肿瘤均有效，如睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、卵巢癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。为当前联合化疗中最常用的药物之一。
【用法和用量】静脉滴注，1次20mg，溶于0.9%氯化钠注射液200ml中滴注，并适当水化利尿，连用5天；或每次30mg/m2，每日1次，连用3天。间隔3～4周可再重复给药。或以高剂量80～120mg/m2静脉滴注，每3～4周重复1次，需配合水化利尿，使每日尿量保持在2000～3000ml。本品亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。
【不良反应】主要为消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性，与所用剂量的大小及总量有关。少数患者并有胰腺毒性可诱发糖尿。因此，在用本品前，尤其是高剂量时，应先检查肾脏功能及听力，并注意多饮水或输液强迫利尿。
【禁忌证】禁用于对本品或其他含铂化合物有过敏史的患者，妊娠期妇女或哺乳期妇女以及肾功能不全的患者。
【注意】只有对于有抗癌治疗有经验者才可用本品。
【药物相互作用】本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性。与氨基苷类抗生素合用可发生致命性肾衰，并可能加重耳毒性。与呋塞米或依他尼酸合用可增加对耳的损害，抗组胺类、吩噻嗪类药等可能会掩盖本品的耳毒性。
【制剂】注射用顺铂：每瓶10mg；20mg；30mg。注射液：10mg(lml)；50mg(2ml)。
【贮法】密闭、避光保存。