药物学习-西妥昔单

西妥昔单Cetuximab[I]
【其他名称】ERBITUX，爱必妥，C225。
【ATC编码】L01XC06
【药理学】可与人的正常细胞及肿瘤细胞的表皮生长因子受体(EGFR)的胞外激酶特异性结合，竞争性抑制EGFR和其他配体的结合，从而拮抗受体相关激酶的磷酸化作用，抑制细胞生长，诱导凋亡，减少金属蛋白激酶和血管内皮生长因子的产生。体内外研究已证实本品可以抑制EGFR过度表达的肿瘤细胞的生长和增殖。
    单药或与化疗放疗联合均无线性药动学表现。曲线下面积(AUC)随给药剂量增加而增加。剂量从20mg/m2增至200mg/m2时，廓清率从0.008L/(h．m2)增至0.02L/(h.m2)。本品400mg/m2，2小时输注，平均血清最高浓度为184μg/ml，中位清除半衰期为97小时。250mg/m2，1小时静脉滴注，则平均血清最高浓度为140μg/ml。按推荐的用药方法给药（首次400mg/m2，以后250mg/m2每周一次，直至病变进展），本品在第三周达到血清稳态浓度(168～235μg/ml)，平均清除半衰期为114小时。已经证明和依立替康和氟尿嘧啶有协同作
用，可以使耐药患者恢复敏感。
【适应证】用于大肠癌二线治疗。
【用法和用量】首次400mg/m2，滴速5ml/min，以后250mg/m2每周一次，1小时以上滴注，直至病变进展或不能耐受。建议用药前给予H1受体拮抗剂。
【不良反应】常见的有皮疹，疲倦，腹泻，恶心，呕吐，腹痛，便秘等。少数可发生严重不良反应，包括：①输液反应；②肺毒性；③皮肤毒性；④其他：发热，败血症，肾功能衰竭，肺栓塞，脱水等。
【禁忌证】对本品严重过敏者禁用。
【注意】本品属于生物制剂，在使用前应当询问患者有无过敏史；对其他鼠源性或人源性单克隆抗体过敏者应当慎用；高血压或冠心病患者，既往曾经接受过蒽环类药物、胸部照射和有肺部疾病的患者也需特别谨慎使用；妊娠期和哺乳期妇女最好不用。肝肾功能不全、老年患者应用时剂量需要调整和谨慎观察。
【制剂】注射液：每瓶100mg (50ml)。
【贮法】2～8℃下可保存12小时以上，20～25℃下可保存8小时以上。