① 润湿剂:表面活性剂,HLB 7~11
② 助悬剂:分散介质黏度↑,沉降速率↓
低分子:内用-糖浆,外用-甘油
高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶
③ 絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(↑ζ) “絮降反升”
常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。
(1)骨架型缓释材料:
① 亲水凝胶骨架材料(溶蚀+扩散):羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(CM)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸树脂)、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)
② 不溶性骨架材料(扩散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶
③ 生物溶蚀性骨架材料(溶蚀):动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯
这样来记:亲水凝胶骨架材料大多是一些纤维素类、盐、多糖等,特别注意乙基纤维素属于不溶性的;不溶性的是一些高聚物类;生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等
(2)包衣膜型缓释材料:
①不溶性高分子材料(扩散):EC
② 肠溶性高分子材料(同片剂包衣材料中的肠溶性材料):
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类丙烯酸树脂、醋酸纤维素钛酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)
① 天然高分子囊材(最常用):明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖
② 半合成高分子囊材:纤维素类,如CMC-Na、CAP、EC、MC、HPMC
③合成高分子囊材:(聚合物类)
非生物降解且不受pH影响:聚酰胺、硅橡胶
非生物降解但受pH影响:聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇
可生物降解:聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)