美欧有多种新型溶栓药正处于临床研发阶段

Al meprase (ARCA bioPHarma, Broom eld, CO, USA)是一个重组的截短的纤溶酶，可以加快血栓溶解。该酶可用导管给药，局部作用于血栓，直接降解纤维蛋白。该酶可在作用部位由循环中的alPHa-2巨球蛋白灭活。由于作用不依赖于纤溶酶原的生成，因此 al meprase比组织纤溶酶原激活物的作用更快，可更快的使血管再通，同时减少出血的风险。但在名为CARNEROS-1的II期临床试验中，Al?meprase并没有达到关键性的有效性终点，全部的结果现在还没有公布。



BB10153(British Biotech, Oxford, England)是纤溶酶原的变异体,其纤溶酶原激活物裂解位点被凝血酶裂解位点所代替。和纤溶酶原一样，BB10153可以和纤维蛋白结合，之后被纤维蛋白结合的凝血酶裂解，形成纤溶酶。在一项II期临床试验中，34%的病人栓塞血管完全再通，没有发生脑出血事件。该产品还在开发中。



Desmoteplase(Paion, Aachen, Germany)是从吸血蝙蝠唾液中分离出的全长纤溶酶原激活物的重组版本。在针对缺血性脑中风患者的DEDAS和DIAS-II试验中显示了良好的安全性。但在一项新的名为DIAS-III的临床试验中引缺乏有效性而中止试验。但仍有研究人员在研究该药是否能将溶栓治疗的窗口期延长到超过3个月。



纤溶酶原激活物的溶栓效果很大程度取决于血栓部位纤溶酶原的量。而一些新开发的药物不依赖于纤溶酶原的量。 Ancrod (Viprinex; Neurobiological Technologies, Emeryville, CA, USA)是从白眉腹蛇蛇毒中提取的降纤酶衍生物。Ancrod Stroke试验考察了该药在中风发生后6小时内给药的安全性和有效性。



V10153(Vernalis, Winnersh, UK)是一个新的修饰后的人纤溶酶原重组突变体，可以被凝血酶激活成为纤溶酶。凝血酶是血栓形成中的关键酶，同时也可用来启动血栓降解。V10153可以选择性地诱导新形成血栓的溶解，因此可以降低出血的风险