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卡波姆的性质和应用

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黄小 发表于 2011-3-29 13:36:54 | 显示全部楼层 |阅读模式
李成蓉 黄筱萍
  提要 卡波姆作为一种新型药用辅料可应用于液体制剂、半固体制剂和固体制剂中。
  关键词 卡波姆 性质 应用
  卡波姆(Carboxgpolmethylene)是丙烯酸与烯丙基蔗糖交联的高分子聚合物。卡波姆作为一种辅料已被英国、美国药典收载[1,2],并已广泛用于制药工业、日化工业及其它有关工业领域。在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂和粘合剂,作缓释制剂的骨架材料和阻滞剂,固体制剂的薄膜衣材料,可与HPC合用作为粘膜粘贴剂基质。上海人民制药厂已生产该产品。
1 卡波姆的性质
  卡波姆根据其聚合度的不同,有各种型号的产品,其性质特征见表1。表1中前三者最常用。
表1 卡波姆性质特征

品种        分子量
(近似值)        特  征        使用范围
C-940        1×106        高粘度、增粘效果好        多用于外用制剂及化妆品
C-941        1×106        粘度较低,在不同情况下,即使在离子性溶液中,也可得到稳定的乳液或混悬液        透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之乳化稳定剂,以及日用洗涤、化妆品
C-934        3×106        高粘度、稳定性好        对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液
C-934P        4×106        934的高纯制品        用于口服制剂
C-910        1×106        耐离子性好、粘弹性寿命长        低粘度,永久性悬浮液,乳液
卡波姆为白色,疏松状;具酸性、吸湿性和微有特殊臭味,能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%~3.0%。由于其分子中含大量羧基,故水溶液应特别注意用碱中和后使用,以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6~11之间最粘稠,如pH<3或pH>12,粘稠度即降低,强电解质存在亦可降低粘度[4]。凝胶不稳定,暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度,加入抗氧剂可减缓反应。
2 制备方法与应用
  卡波姆广泛应用于药品和化妆品,在药剂中的应用见表2。现用卡波姆934制作一种凝胶型软膏基质,处方及制备方法如下。
表2 卡波姆的应用
制剂类型        常用浓度        应用范围
液体        0.1~0.5        用作液体制剂增稠及助悬,利用本品与碱性药物成内盐能缓慢释放的性质,制备缓释液体制剂。
半固体        0.5~3.0%        利用本品的增稠及胶凝性,用作软膏、霜剂、栓剂的基质。
固体        不  定        利用本品的粘性可作片剂的粘合剂;利用成膜性可作颗粒剂、片剂的包衣材料;利用本品与碱性药物反应生产衍生物;用于制备固体长效制剂
卡波姆9341g,水45.4g,甘油53.4g,三乙醇胺1.1g。
  先将树脂溶于水中,待完全溶胀后,加入甘油混匀,或过胶体磨,均匀后,加入三乙醇胺,得透明的凝胶。加三乙醇胺时,尽量减少气泡生成。此基质具水溶性基质的特点,外观透明美观,搽于皮肤上有特别的细腻滑爽感,与皮肤藕合效果极佳。以卡波姆为基质的软膏应贮存于密闭避光的容器内。
  实验曾用卡波姆934P制作一种口腔制剂基质[5],将其经口服做急性毒性、过敏和粘膜刺激等实验,结果LD50值与文献报道一致,说明卡波姆934P作为口服制剂的基质安全。总之卡波姆确作为药用辅料和化妆品原料,有着广阔的应用前景。
作者单位:华西医科大学制药厂 成都 610041
参考文献
 [1] BP.1988.98
 [2] USF.NF.1990.1910
 [3] 张崇璞,言政.潘丁生凝胶剂的研制及质量控制.中国药房,1995,6(3)∶7
 [4] 罗明生,高天惠主编.药剂辅料大全.成都:四川科学技术出版社,1993.383
 [5] 张晓乐,赵蕊,钱娓.卡波姆基质口腔溃疡乳化型凝胶的研制.中国药学杂志,1995,30(7)∶417


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