氨茶碱临床应用

氨茶碱是茶碱与乙二胺所形成的复合物，口服或注射后在体内代谢为茶碱，临床用于治疗支气管哮喘已有50多年历史，其解除支气管痉挛的作用已被临床公认，对其作用机制的认识在不断深入。近年来发现氨茶碱除了具有支气管舒张作用外，还具有抗炎和免疫调节等作用，，而后者很可能才是氨茶碱治疗重要的治疗机制。



作用机制

氨茶碱对呼吸、循环、中枢神经、泌尿、免疫等系统都有作用。其主要药理作用及机制有：①舒张支气管平滑肌；②加强呼吸活动，对呼吸肌有正性肌力作用，可增加呼吸肌的耐受力和肺通气量；③增加支气管粘液纤毛的传递速度，促进支气管内粘液的清除；④保护肥大细胞，防止其脱颗粒，减少释放介质，有抗过敏作用；⑤扩张肺动脉，降低肺血管压力及粘膜微血管通透性，减少血液渗出；⑥抑制中性粒白细胞进入气道并降低它的杀菌活性，可改变中性粒细胞功能；损伤肺泡巨噬细胞释放过氧化氢而降低其杀菌能力。有抗炎作用；⑦增强呼吸中枢对CO2的敏感性，对其有直接兴奋作用；⑧加强心肌收缩力，增加心输出量；⑨扩张冠状动脉；⑩对淋巴细胞亚群具有调节、控制作用。⑪松弛胆道平滑肌；⑫提高肾小球滤过率及减少肾小管对钠和水的重吸收而有利尿作用。



临床适应症

氨茶碱临床主要用于①支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等阻塞性肺部疾病的治疗及预防，也可用于心源性肺气肿引起的哮喘。②心和（或）肾性水肿。③急慢性心力衰竭。另外，氨茶碱的新用途很多，在明确疾病发病原因并作相应治疗后，需要时可作为辅助治疗，或在常规治疗无效时酌情应用。

治疗肺动脉高压：氨茶碱可直接改变肺动脉壁Ca2＋浓度与减少Ca2＋外流，抑制PDE使平滑肌松弛，降低肺血管阻力及肺动脉压，减少肺血管外渗，消除肺水肿。

治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息：氨茶碱通过兴奋呼吸中枢，促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放，增强膈肌收缩力及低氧反应，对睡眠呼吸暂停有效，小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌，预防心动过缓。

防止全麻后昏睡及呼吸抑制：氨茶碱兴奋中枢、降低二氧化碳诱发呼吸启动阈值，增加机体对疼痛的反应性及神经-肌肉传导功能和肌张力，逆转呼吸抑制。

治疗顽固性咳嗽：适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽，但需排除肺及支气管器质性病变。

治疗心律失常：心肌缺血时，腺苷释放明显增加，可致心绞痛、心动过缓、房室传导阻滞等。静脉滴注三磷酸腺苷后，引起的不同程度的房室传导阻滞，小剂量氨茶碱可消除。病态窦房结综合征的发生也可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。

治疗急性肾炎、肾病综合征、出血热：氨茶碱可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成，扩张肾血管，增加肾血流及滤过率，改善肾脏微循环，激活肾小球的泌尿功能，有助于肾衰竭的缓解。

治疗再生障碍性贫血：氨茶碱可刺激造血干细胞，扩张骨髓血管，有利于粒细胞生成。

治疗移植排斥反应：氨茶碱是一种免疫调节药，可选择性激活抑制型T细胞。抑制激素耐受患者的急性排异现象，降低血肌酐、增加尿量。

另有报道，氨茶碱还可用于胆绞痛、荨麻疹、婴儿猝死综合征、脑血栓形成、急性乙醇中毒、原发性震颤等病症的治疗。



不良反应

氨茶碱有效安全血药浓度范围较窄，不良反应多，其治疗量和中毒量很相近。氨茶碱的有效血药浓度为10～20ug/ml，当血药浓度在30～40ug/ml时就会出现不良反应，超过20ug/ml时，对本药敏感者也可能出现严重的不良反应。氨茶碱的不良反应，大致可表现为：①消化道刺激症状，如恶心、呕吐、食欲不振、胃部胀痛；②中枢神经兴奋症状，如失眠、烦躁不安，甚至发生谵妄和惊厥；③心血管系统的副作用，如心悸、心律失常、血压下降，严重者可出现死亡。



合理应用

①氨茶碱静脉给药时，应控制给药速度，静脉注射速度如过快，易使血药浓度过高，造成不良反应，故静脉用药应按《中国药典》规定加50％葡萄糖注射液20ml～40ml稀释，注射时间大于10min。

②注意个体差异，临床给药须个体化给药。人体对氨茶碱的清除速度为女性慢于男性，老年慢于青年。心力衰竭、慢性阻塞性肺炎、低氧血症、酸中毒，以及高碳水化合物饮食，均会影响氨茶碱的代谢，此类患者用药应减量。

③应用时还需加强观察，仔细观察患者的临床征象，如心慌、气急、颜面苍白、心率增快等症状及精神方面的反应，一旦出现不良反应，应及时停药，予以处理。静脉应用时间较长时，应注意凝血系统及心脏的改变，定时检查凝血时间及心电图。

       ④氨茶碱可通过胎盘屏障，也能分泌人乳汁，随乳汁排出。孕妇、产妇及哺乳期妇女应慎用。同时该药对其他茶碱类药物有交叉过敏反应，凡对其他茶碱类药物过敏者，应禁止使用。

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对溶酶为GS而言，如果是糖尿病患者，是否加用胰岛素？