| 第一章 抗生素 |
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1
| 含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是
| 6氨基青霉烷酸（6-APA）
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2
| 含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是
| 7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；
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3
| β-内酰胺类有不对称碳，旋光性， 青霉素母核：；头孢霉素母核：6R、7R
| 2S、5R、6R
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4
| β-内酰胺类有不对称碳，旋光性，头孢霉素母核：
| 6R、7R
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5
| 青霉素过敏源的抗原决定簇：
| 青霉噻唑基。
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6
| 青霉素6位侧链含
| 苄基
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7
| 青霉素母核上含手性碳
| 3个,2S、5R、6R
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8
| 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶
| 氨苄西林
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9
| 氨苄/阿莫西林均可口服，手性碳数目相同
| 4个，用右旋
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10
| 氨苄西林，苯环4位酚羟基
| 阿莫西林
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11
| 氨苄西林引入极性较大的 哌嗪酮酸
| 哌拉西林
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12
| 氨苄西林氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱， 可抗假单孢菌
| 哌拉西林
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13
| 氨苄西林6位有 甲氧基，耐酶，噻吩环取代苯环
| 替莫西林
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14
| 替莫西林手性碳
| 3个
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15
| 头孢氨苄/羟氨苄/克洛 手性碳
| 3个
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16
| 头孢氨苄结构特点
| 3位甲基，7位侧链氨基
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17
| 头孢氨苄的苯环对位羟基
| 头孢羟氨苄
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18
| 头孢氨苄的3位Cl取代
| 头孢克洛
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19
| 头孢氨苄3位 氨基甲酸酯；7位 顺式的甲氧肟基，
| 头孢呋辛
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20
| 头孢呋辛/曲松/克肟手性碳
| 2
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21
| 3位乙烯基；7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶；侧链氨基噻唑
| 头孢克肟
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22
| 独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质，单剂可治单纯性淋病
| 头孢曲松
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23
| 7位顺式甲氧肟基，耐酶；7位氨基噻唑；3位三嗪二酮
| 头孢曲松
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24
| 3位硫代甲基 四氮唑杂环；.7位氨基上 哌嗪二酮（同哌拉西林）；
| 头孢哌酮
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25
| 7位同头孢曲松；3位甲基上引入含有 正电荷季铵基团
| 头孢匹罗
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26
| 含有 正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广；季铵 口服不吸收
| 头孢匹罗
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27
| 第三代头孢菌素结构特点
| 氨基噻唑
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28
| 头孢匹罗、曲松、克肟均含
| 氨基噻唑
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29
| 第一个β-内酰胺酶（-），不可逆自杀性机制，单用无效
| 克拉维酸钾
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30
| 克拉维酸钾属于
| 氧青霉烷类
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31
| β-内酰胺酶（-）含氢化异恶唑，乙烯基醚，1个手性碳
| 克拉维酸钾
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32
| 舒巴坦属于
| 青霉烷砜类
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33
| 结构含青霉烷酸，S氧化成砜，比克拉维酸钾稳定
| 舒巴坦
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33
| 他唑巴坦属于
| 青霉烷砜类
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34
| 三氮唑取代，活性强于克拉及舒巴
| 他唑巴坦
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35
| 亚胺培南及美罗培南属于
| 碳青霉烯类
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