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本帖最后由 gdqb521 于 2013-8-10 19:11 编辑
竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂
（1）竞争性拮抗剂：①虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平；②拮抗剂与激动剂相互竞争与受体结合，可降低激动剂与受体结合的亲和力，但不降低内在活性。
（2）非竞争性拮抗：①拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体，但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合；或非竞争性拮抗剂与激动剂争夺同一受体，但由于共价键作用，与受体结合比较牢固，呈不可逆性，妨碍激动剂与特异性受体结合；②拮抗剂可降低激动剂与受体结合的亲和力、内在活性。
竞争性拮抗剂使激动药量效曲线平行右移且最大效应不改变
非竞争性拮抗剂使激动药量效曲线平行右移且最大效应降低
助记：竞争性拮抗剂与激动剂就像两军PK，抢某个战略要地，竞争性拮抗剂是守军，激动剂是进攻的。虽然他们相互竞争，对抗，导致激动剂部分受损，战斗力下降，后退战线，结果使药量效曲线平行右移。这是激动剂的援军到了，新的激动剂的到来，使她们的战斗力得到了恢复，重新开始战斗，所以最大效应不改变或者说不降低。
非竞争性拮抗剂就不是那么喜欢正大光明的干仗了，他们不与激动剂发生怎么冲突，而是偷袭他们，烧了激动剂的粮草，使激动剂的进攻效率下降，结果使药量效曲线平行右移，还有部分非竞争性拮抗剂喜欢守着城，只守不攻，这让激动剂很郁闷，久攻不下，粮草也短缺，士气低落。由于战斗意志的下降，导致最大战斗力降低。即最大效应降低。 |
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