普萘洛尔有首过效应为什么还口服呢？

西点6688 · 发表于 2014-6-9 10:18:52

本帖最后由西点6688 于 2014-6-9 10:22 编辑

请教一个问题，为什么普萘洛尔有首过效应还用于口服使用呢？是与其自身结构和理化性质的限制有关系么？除了普萘洛尔还有维拉帕米、氯丙嗪也类似，请帮我解疑。谢谢~

WOZAILUSHANG · 发表于 2014-6-9 10:33:00

执业药师考试，大家共勉！！！

西点6688 · 发表于 2014-6-9 10:30:40

无所求发表于 2014-6-9 10:25
口服经过肝脏代谢的品种都有首过效应啊

比如普萘洛尔进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度仅为30％，那可不可以做成其他剂型从而提高生物利用度，避免首过效应呢？谢谢亲的回答~

无所求 · 发表于 2014-6-9 10:25:56

口服经过肝脏代谢的品种都有首过效应啊

无所求 · 发表于 2014-6-9 11:14:23

西点6688 发表于 2014-6-9 10:30
比如普萘洛尔进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活,生物利用度仅为30％，那可不可以做成其他剂型从而提 ...

这个不需要纠结，书上怎么说，你就怎么记

yifeca · 发表于 2014-6-9 21:24:47

嗯，不纠结，记书上的

毒素 · 发表于 2014-6-27 01:13:28

我觉得是因为虽然有首过消除，但他还有生物利用度了啊。毕竟口服给药是常用方法

西点6688 · 发表于 2014-6-27 08:52:08

嗯，有道理，不过有首过效应的话它的生物利用度是不是也就低啊，两者有关系么？

毒素 · 发表于 2014-6-28 07:10:22

生物利用度里面的a不就是进入体循环的量吗

毒素 · 发表于 2014-6-28 07:11:40

影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。

wuxuemei300 · 发表于 2014-6-28 12:33:29

很多药物有首过作用，但只要未被首过作用消除的部分可以起到药效，应可以用啊

西点6688 · 发表于 2014-6-30 09:06:22

毒素发表于 2014-6-28 07:11
影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂 ...

明白了，非常感谢！

guicailyb · 发表于 2014-7-20 11:31:37

大部分药物均有首过效应

fei659108 · 发表于 2014-7-20 15:00:35

为非选择性B受体阻滞剂，副作用大，现在临床上用得少得很，何必去整哪些嘛

1633262238 · 发表于 2014-7-25 21:47:20

影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。

daiyuxiao123456 · 发表于 2014-11-17 17:05:19

这个问得好

两个人的童话 · 发表于 2018-12-18 16:48:12

是这个原因吗。。。

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