药物化学

1.将氨苄西林与舒巴坦以1：1 的比例通过亚甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒它西林。
2.吡嗪酰胺特点：可能为药物的活性形式或为 部分前体药物作用机制：水解生成吡嗪羧酸，降低环境 pH 值，结核杆菌不能生长
3.盐酸伐昔洛韦（新）是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、机制和过程与阿昔洛韦一样。在体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，毒性很低。
4.泛昔洛韦（新）是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯，是喷昔洛韦的前体药物，口服后在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦，故替代喷昔洛韦。
5.阿德福韦酯（新）是阿德福韦的前体，阿德福韦是5′-单磷酸脱氧阿糖腺苷的无环类似物，阿德福韦酯是阿德福韦的双新特戊酰氧基甲醇酯。阿德福韦酯在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。
6.奥司他韦
结构特点：乙酯型前药
机制：神经氨酸酶抑制剂
对禽流感有效，治疗流感最有效
7.环磷酰胺 Cyclophosphamide理化性质：本品含有一个结晶水时为固体，失去结晶水后即液化；水溶液不稳定，遇热更易分解，应在溶解后短期内使用。特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛
8.去氧氟尿苷（氟铁龙）
结构：是氟尿嘧啶衍生物（苷）
作用特点：在肿瘤组织中被转化成5-FU，发挥选择性抗肿瘤作用，是前药；治疗指数高。
9.卡莫氟
结构：是氟尿嘧啶衍生物（酰胺）。
水解释放出氟尿嘧啶，是氟尿嘧啶的前药。
胞嘧啶类抗代谢物
10.卡培他滨（新）从结构上看是胞嘧啶核苷的衍生物，但实际上是 氟尿嘧啶的前体药物。体内三步代谢生成5-FU。比5-FU 的疗效与毒性比高。结构特点：以嘌呤为母体，在6 位连有巯基，将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤。

小结：去氧氟尿苷、卡莫氟、卡培他滨均是氟尿嘧啶的前药

11.吉西他滨结构特点：双氟取代的胞嘧啶核苷衍生物，糖2 位双F。
作用特点：在体内经激酶代谢成有活性的二磷酸和三磷酸吉西他滨发挥作用。

12.巯嘌呤 Mercaptopurine化学名为 6- 嘌呤巯醇一水合物。作用机制：将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸（即硫代肌苷酸），抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸（肌苷酸）转变为腺苷酸（AMP）；还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的合成。可用于各种急性白血病的治疗缺点：水溶性较差；显效慢；选择性较低；产生耐药性。临床用途：可用于各种急性白血病的治疗,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了巯嘌呤的其他缺点。

13.盐酸伊立替康（新）：半合成，溶于水，是羟喜树碱的酯，属前药。

14.依托泊苷磷酸酯：依托泊苷的4′位酚羟基上引入磷酸酯结构得到的衍生物，水溶性，为前药，给药后迅速水解生成依托泊苷而发挥作用。

15.磷苯妥英
是水溶性的苯妥英磷酸酯前药，已成为苯妥英的替代品。

16.氟奋乃静（癸氟奋乃静）
奋乃静2 位氯被三氟甲基取代
代谢：活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物
毒性：可通过胎盘屏障进入胎血循环，及分泌入乳汁
前药：作用时间只能维持一天，伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间。

17.ACE 抑制剂都是普利，含巯基的是卡托普利，含磷酰基的是福辛普利，含二羧基的有依那普利、赖诺普利、喹那普利、雷米普利。赖诺普利和卡托普利非前药，其余都是成酯的前药。
18.坎地沙坦酯（新）
和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1 受体拮抗剂。
是前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。

18.洛伐他汀
水溶液酸碱催化下，内酯环水解，生成羟基酸，羟基酸是体内产生作用的形式，是代谢生成活性产物的形式（前药）。

20.罗沙替丁乙酸酯（新）
将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药盐酸罗沙替丁乙酸酯。罗沙替丁乙酸酯在小肠、血浆和肝脏内经酶化作用后，迅速转变成有活性的代谢物罗沙替丁。

21.氯贝丁酯无色至黄色的澄清油状液体，有特臭。是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。不良反应较多。提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物。

22.奥美拉唑
为不可逆质子泵抑制剂。在酸质子对苯并咪唑环上N 原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles 重排，形成两种活性形式：即次磺酸和次磺酰胺，因此可看成是两种活性物的前药。

23.贝诺酯
结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。
作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。
代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。

24.舒林酸
结构为芳基乙酸
是前药，需要经肝脏代谢，甲基亚砜还原成甲硫基才产生活性。甲硫基化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长。因此起效慢，作用持久，副作用小。
作用特点：适用于各种慢性关节炎，尤其对老年人、肾血流量有潜在不足者效果更好。

25.萘丁美酮
是非酸性的前药，在十二指肠被吸收，经肝脏转化为活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸。
选择性作用于COX-2 酶，不良反应较小，副作用小。
药物相互作用：与乙酰脲类抗惊厥药及磺脲类降血糖药同用时，应减少用药剂量。

26芬布芬
是前药，代谢成联苯乙酸发挥活性，可避免直接服用联苯乙酸对胃肠道的刺激作用，胃肠道反应较小。
用于关节炎，也可用于牙痛、手术后疼痛和外伤疼痛。

27.帕瑞昔布（新）全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂。是伐地昔布的前体药物。注射后经肝酶水解，迅速转化为有药理学活性的伐地昔布。半衰期短，适用于手术后疼痛的短期治疗。

28.醋酸氟轻松
是氟轻松的21-酯化前药。
作用特点：钠潴留作用较强，只能皮肤局部外用，对皮肤病并发感染，应与抗生素一起使用。
注：孕甾21 位酯化是前药。

29.丙酸睾酮
将睾酮的17-OH 进行丙酸酯化制成的前药，用其油剂。

30.苯甲酸雌二醇
是雌二醇的3 位苯甲酸酯（前药），肌内注射后，水解释出雌二醇，作用维持时间2～5d。
用于卵巢功能不全、闭经、绝经期综合征、退奶及前列腺癌等。

31.炔雌醚
醚化产物的脂溶性增大，能在体内脂肪小球中贮存，慢慢释放后水解出3-羟基化合物而起作用（前药）。由于醚键在体内的水解更加缓慢，因而它是一种口服及注射长效雌激素。

32.磷雌酚
是己烯雌酚的双磷酸酯（前药），在体内磷酸酯酶的作用下水解释放出己烯雌酚。
由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚，提高药物作用的部位选择性，用于治疗前列腺癌。

33.醋酸炔诺酮和庚酸炔诺酮
炔诺酮17β-OH 酯化后成为前药，具有长效作用。


34.硫酸氯吡格雷（新）有一个手性中心，药用品为S 构型口服后经肝细胞色素P450 酶系转化为2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与ADP 受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作用。
35.盐酸噻氯匹定（新）结构是氯吡格雷的类似物。
强效血小板二磷酸腺苷（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。
副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。

1065903886 发表于 2015-2-10 11:04
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谢谢，共同学习

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很大帮助 谢谢

很实用，谢谢分享。

谢谢分享

是不是比较全啊，谢谢分享

幸亏今年这个少了啊

一个代砸啊

不错 多谢楼主了

好

好好，有用处。