我是降压药——硝苯地平

我是降压药——硝苯地平

假如我是硝苯地平，我会这样向大家介绍自己：
硝苯地平，用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

化学名称

2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

分子式

C17H18N2O6

分子量

346

理化性质

为黄色结晶性粉末;无臭，无味,遇光不稳定。在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。熔点 171〜175℃。

药理学

具有抑制Ca2+内流作用，能松弛血管平滑肌，扩张冠状动脉,增加冠脉血流量，提高心肌对缺血的耐受性，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。用作抗高血压药，没有一般血管扩张剂常有的水钠潴留和水肿等不良反应。口服吸收良好，经10分钟生效，1〜2小时达最大效应，作用维持6〜7小时。舌下含服作用较口服迅速。喷雾给药10分钟即出现降压作用，经1小时疗效最显著，约3小时后血压回升(个别可持续11小时)。静脉注射10分钟内可降低血压21%-26%。

适应症

用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功能没有不良影响，故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛患者，其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

不良反应一般较轻，初服者常见面部潮红，其次有心悸、窦性心动过速。个别有舌根麻木、口干、发汗、头痛、恶心、食欲不振等。

禁忌症

妊娠期妇女禁用。

注意事项

低血压患者慎用。

药物相互作用

①与其他降压药同用可致血压过低。②与β受体拮抗剂同用可导致血压过低、心功能抑制，心力衰竭。③突然停用p受体拮抗剂治疗而启用本品,偶可发生心绞痛, 须逐步递减前者用量。④与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时，这些药的游离浓度常发生改变。⑤与硝酸酯类合用，治疗心绞痛作用可增强。⑥与西咪替丁等合用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。

制剂

片剂：5mg、10mg

药典介绍

【鉴别】（1)取本品约25mg，加丙酮lmL溶解，加20%氢氧化钠溶液3〜5滴，振摇，溶液显橙红色。 (2)取本品适量，加三氯甲烷2ml使溶解，加无水乙醇制成每lml约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录IV A)测定，在237mn的波长处有圾大吸收，在320〜355nm的波长处有较大的宽幅吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集469图）一致。 【检査】 有关物质   避光操作。取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；另取2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯（杂质I )对照品与2，6-二甲基-4-(2-亚硝基苯基）-3，5吡啶二甲酸二甲酯（杂质Ⅱ)对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中各约含10µg的混合溶液，作为对照品贮备液；分别精密量取供试品溶液与对照品贮备液各适量，用流动相定稀释制成每1ml中分别含硝苯地平2µg、杂质Ⅰ1µg与杂质Ⅱ1µg的混合溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（60 : 40)为流动相；检测波长为235mn。取硝苯地平对照品、杂质I对照品与杂质II对照品各适铋，加甲醉溶解并稀释制成每lml中各约含lmg，10µg与10µg的混合溶液，取20µl，注入液相色进仪，杂质I峰、杂质Ⅱ峰与硝苯地平峰之间的分离度均应符合要求。取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使硝苯地平色谱峰的峰高约为满量程的50%；在精密量取供试品溶液与对照溶液各20µ量，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有与杂质1峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.1%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中硝苯地平峰面积（0.2%)；杂质总量不得过0.5%。 干燥失重   取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅶ L)。 炽灼残渣   取本品l.0g，依法检查（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。 重金属   取炽灼残液项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。 【含最测定】取本品约0.4g，精密称定，加无水乙醇50ml，微温使溶解，加高氯酸溶液（取70%高氯酸8.5ml，加水至100ml)50ml、邻二氮菲指示液3滴，立即用硫酸铈滴定液 (0.lmol/L)滴定，至近终点时，在水浴中加热至50℃左右，继续级缓漓定至橙红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml硫酸铈滴定液（0.lmol/L)相当于17.32mg的C17H18N2O6。 【类别】钙通道阻滞药。 【贮藏】遮光，密封保存。

参考资料

• 1．     ．中国科学院上海有机化学研究所，化学数据库-药品数据库      ．
• 2．     ．陈新谦、金有豫、汤光主编，《新编药物学》第17版，第364页      ．
• 3．  硝苯地平控释片说明书   ．用药参考    [引用日期2014-12-08]  ．
• 4．     ．中国药典2010年版二部，第943页      
  
  

法海大师，你这叫原创吗，纯粹就是药品说明书啊

楼主好！
谢分享：硝苯地平

好，支持

祝药圈生日快乐！

搞错了吧谢谢分享！

;P

谢谢分享

谢谢分享！

赞一个！

受教了

谢谢分享