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[考试资料] 马钱子

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医心仁术 发表于 2015-7-5 15:07:49 | 显示全部楼层 |阅读模式
马钱子为马钱科植物马钱(Strychnos nux一vomicaL)的干燥成熟种子,为剧毒性中药。

1.马钱子中主要生物碱的化学结构与毒性

马钱子成熟种子中生物碱含量为1.5%~5%,主要生物碱是士的宁(又称番木鳖碱)、马钱子碱及其氮氧化物,还含少量的10余种其他吲哚类生物碱,其中以士的宁含量居首,占总碱量的35%~ 50%,其次是马钱子碱,约占总碱量的30%~ 40%。《中国药典》以士的宁和马钱子碱为指标成分进行鉴别和含量测定。

士的宁和马钱子碱具有相似的结构骨架,属于吲哚类衍生物。它们的分子结构中均有两个氮原子,其中吲哚环上的氮原子呈内酰胺结构,几无碱性,另一个氮原子为叔胺状态,故它们只相当于一元碱,呈中等强度碱性。

士的宁为单斜柱状结晶( EtOH),mp286℃~ 289℃,[α]D20-104。( EtOH),味极苦,毒性极强。马钱子碱为针状结晶(丙酮一水),mp 178℃,[α]D20- 127。( CHCl3),味极苦,有强毒性。

2.马钱子生物碱的鉴别方法

(1)与硝酸作用:士的宁与硝酸作用显淡黄色,再于100℃加热蒸干,残渣遇氨气转变为紫红色。马钱子碱与浓硝酸接触即显深红色,再加氯化亚锡溶液,则由红色转变为紫色。

(2)与浓硫酸/重铬酸钾作用:士的宁加浓硫酸1ml,加少许重铬酸钾晶体,最初显蓝紫色,渐变为紫堇色、紫红色,最后为橙黄色。马钱子碱在此条件下不能产生相似的颜色反应。

3.马钱子生物碱的生物活性

马钱子碱通过中枢和外周两种途径发挥镇痛作用,并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用,可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

4.马钱子在临床应用中应注意的问题

马钱子含生物碱主要是士的宁和马钱子碱,前者约占总生物碱的45%,是主要的有效成分亦是有毒成分,成人用量5—10mg可发生中毒现象,30mg可致死。此外,有毒成分能经皮肤吸收,外用不宜大面积涂敷。
jiushuo 该用户已被删除
jiushuo 发表于 2015-7-5 15:14:28 | 显示全部楼层
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dxl585wj 发表于 2015-7-5 15:41:09 | 显示全部楼层
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