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抗生素总结
1 含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是 6氨基青霉烷酸(6-APA)
2 含四元β-内酰胺环,与另一个含硫杂环拼合头孢菌类素基本结构是 7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA);
3 β-内酰胺类有不对称碳,旋光性, 青霉素母核:;头孢霉素母核:6R、7R 2S、5R、6R
4 β-内酰胺类有不对称碳,旋光性,头孢霉素母核: 6R、7R
5 青霉素过敏源的抗原决定簇: 青霉噻唑基。
6 青霉素6位侧链含 苄基
7 青霉素母核上含手性碳 3个,2S、5R、6R
8 第一个广谱青霉素,不耐β-内酰胺酶 氨苄西林
9 氨苄/阿莫西林均可口服,手性碳数目相同 4个,用右旋
10 氨苄西林,苯环4位酚羟基 阿莫西林
11 氨苄西林引入极性较大的 哌嗪酮酸 哌拉西林
12 氨苄西林氨基上引入极性大基团,改变抗菌谱, 可抗假单孢菌 哌拉西林
13 氨苄西林6位有 甲氧基,耐酶,噻吩环取代苯环 替莫西林
14 替莫西林手性碳 3个
15 头孢氨苄/羟氨苄/克洛 手性碳 3个
16 头孢氨苄结构特点 3位甲基,7位侧链氨基
17 头孢氨苄的苯环对位羟基 头孢羟氨苄
18 头孢氨苄的3位Cl取代 头孢克洛
19 头孢氨苄3位 氨基甲酸酯;7位 顺式的甲氧肟基, 头孢呋辛
20 头孢呋辛/曲松/克肟手性碳 2
21 3位乙烯基;7位顺式的乙酸氧肟基,耐酶;侧链氨基噻唑 头孢克肟
22 独特的非线性剂量依赖性药代动力学性质,单剂可治单纯性淋病 头孢曲松
23 7位顺式甲氧肟基,耐酶;7位氨基噻唑;3位三嗪二酮 头孢曲松
24 3位硫代甲基 四氮唑杂环;.7位氨基上 哌嗪二酮(同哌拉西林); 头孢哌酮
25 7位同头孢曲松;3位甲基上引入含有 正电荷季铵基团 头孢匹罗
26 含有 正电荷季铵基团,能迅速穿透细菌的细胞壁,增强与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,作用快,抗菌谱广;季铵 口服不吸收 头孢匹罗
27 第三代头孢菌素结构特点 氨基噻唑
28 头孢匹罗、曲松、克肟均含 氨基噻唑
29 第一个β-内酰胺酶(-),不可逆自杀性机制,单用无效 克拉维酸钾
30 克拉维酸钾属于 氧青霉烷类
31 β-内酰胺酶(-)含氢化异恶唑,乙烯基醚,1个手性碳 克拉维酸钾
32 舒巴坦属于 青霉烷砜类
33 结构含青霉烷酸,S氧化成砜,比克拉维酸钾稳定 舒巴坦
33 他唑巴坦属于 青霉烷砜类
34 三氮唑取代,活性强于克拉及舒巴 他唑巴坦
35 亚胺培南及美罗培南属于 碳青霉烯类
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