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美吡拉敏 Mepyrilamine[I]
【其他名称】比拉明,Pyrilamine,Mepyramine。
【ATC编码】D04AA02
【性状】常用其马来酸盐,溶于水(1:0.5)和乙醇(1:3)。
【药理学】为乙二胺类抗组胺药。是第一代H1受体拮抗药,与H1受体可逆性结合,拮抗组胺的作用。作用强度较其他第一代抗组胺药弱,药效持续时间短,能维持4~6小时。本品镇静作用与氯苯那敏类似,较苯海拉明弱。有轻度抗胆碱作用,但较其他第一代H1受体拮抗药弱,并有局部麻醉作用。
口服后吸收良好,起效时间为15~60分钟,单剂量口服给药后作用持续时间为8小时,药效持续时间较烷基胺类(如溴苯那敏)和吩噻嗪类(如异丙嗪)抗过敏药短。由肝脏代谢,经肾脏排泄。
【适应证】本品常作为抗感冒药的复方成分之一,与其他药物联合用于治疗感冒、咳嗽,或过敏性鼻炎和荨麻疹,单独用药较少见。
【用法和用量】口服:每日75~200mg,分3~4次服用。肌内
注射或静脉注射:1次25~50mg。
【不良反应】(1)可见困倦、嗜睡、口干、视觉模糊、胃部不适(如恶心、呕吐、便秘和腹泻等。与乙醇胺类(苯海拉明)或吩噻嗪类抗过敏药相比,本品镇静作用较弱,但胃肠道不良反应多。
(2)对老年和儿童患者反而可致兴奋、欣快、失眠、震颤等副作用,个别患者可见心悸等发生。
【禁忌证】①对本品或其他乙二胺类抗组胺药过敏者禁用。②驾驶员、机械操作员及高空作业者禁用。③禁用于新生儿和早产儿。
【注意】①肝功能不全、尿路或膀胱疾患、闭角型青光眼、服用其他中枢神经系统抑制药或饮酒、同时使用抗胆碱药物或单胺氧化酶抑制药者慎用。②本品可影响过敏性皮试的结果,故应在皮试前1周停药。
【药物相互作用】本品具有中枢神经系统抑制作用,故应避免与其他抗组胺药和丙卡巴肼(甲基苄肼)合用。
【制剂】片剂:每片25mg; 50mg。
【贮法】密闭和避光条件下储存。
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