药物学习-环磷酰胺

环磷酰胺[药典(二)；医保(甲)] Cyclophosphamide
    环磷酰胺(CTX)是进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。
【其他名称】环磷氮芥，癌得星，CYTOXAN，ENDOXAN，NEOSAR，CTX。
【ATC编码】L01AA01
【性状】为白色结晶或结晶性粉末（失去结晶水即液化），在室温中稳定。在水中溶解。水溶液不稳定，故应在溶解后短期内使用。易溶于乙醇。
【药理学】本品在体外无活性，它主要通过肝P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。对环磷酰胺的耐药实验动物模型中主要表现为：①醛脱氢酶的活性增高；②通过谷胱甘肽转移酶与谷胱甘肽结合；③DNA的修复增加，在临床上耐药的机制正在研究，很多学者认为与多药耐药基因和P糖蛋白相关。
    环磷酰胺口服后易被吸收，生物利用度为74%～97%。约1小时后血浆浓度达最高峰。与血浆结合不足20%。在体内t1/2为4～6.5小时。在48小时内可由肾脏排出50%～70%（大部为代谢物仅10%为原形）。环磷酰胺大部不能透过血脑屏障，脑脊液中的浓度仅为血浆的20%。
【适应证】为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌瘤、骨肉瘤也有一定疗效。
【用法和用量】静脉注射，联合用药一次500mg/m2，每周静脉注射1次，3～4周为一疗程。口服每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g。
【不良反应】骨髓抑制（最低值1～2周，一般维持7～10天．3～5周恢复）、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，个别报道有肺炎、过量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般剂量对血小板影响不大，也很少引起贫血。此外，环磷酰胺可杀伤精子，但为可逆性。超高剂量时( >120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性。
【禁忌证】感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意】CTX大量给药时应注意膀胱炎，对于有痛风病史、泌尿系统结石史或肾功能损害者应慎用。常规剂量的CTX不产生心脏毒性，高剂量时可产生心肌坏死，偶可发生肺纤维化。肝功能不全者，一方面使其疗效降低，另一方面还增加了其毒性。
【药物相互作用】CTX可增加血清尿酸水平，与抗痛风药如别嘌醇等同用，应调整抗痛风药的剂量；别嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如同用应密切观察其毒性作用。与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。与多柔比星同用可增加心脏毒性，多柔比星总剂量不应超过400mg/m2。
【制剂】注射用环磷酰胺：每瓶100mg；200mg。片剂：每片50mg。
【贮法】应避免高热(32℃以下)及日光照射。

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环磷酰胺属于放射性药品吗？求解