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洛莫司汀[药典(二);医保(乙)] Lomustine
【其他名称】环己亚硝脲,CCNU。
【ATC编码】L01AD02
【性状】为淡黄色结晶性粉末,无臭。几不溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿。遇热不稳定。熔点为88~91℃。
【药理学】作用原理与卡莫司汀相近,能口服,主要用于脑肿瘤及小细胞和非小细胞肺癌。
口服后吸收很快,在生理条件下t1/2为53分钟,迅速转化为代谢物。血浆中氯乙基t1/2为72小时,环己基为5小时,在48小时内60%以上以代谢物形式由尿中排出。本品能透过血脑屏障,脑脊液中的浓度为血浆的50%~55%。
【适应证】临床主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤。
【用法和用量】口服,一次120~140mg/m2,每6~8周口服1次。
【不良反应】与卡莫司汀相同,主要是消化道反应及迟发的骨髓抑制。
【禁忌证】严重骨髓抑制者,严重肝肾功能损害者禁用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意】用药期间应严格检查血象。
【药物相互作用】西咪替丁可能加重其骨髓抑制。
【制剂】胶囊剂:每粒40mg;100mg。
【贮法】置冰箱密闭、避光保存。运送时需装在冰盒中。
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