药物学习-依托泊苷

依托泊苷[药典(二)；医保(甲、乙)]   Etoposide[I]
   为鬼臼脂( podophyllin)的半合成衍生物。由于在同类药物中毒性较低，对小细胞肺癌和淋巴瘤、睾丸肿瘤等疗效也较突出，目前成为常用抗肿瘤药物之一。
【其他名称】鬼臼乙叉苷，足叶乙苷，VEPESID，LASTET，VP-16。
【ATC编码】L01CB01
【性状】为灰白色粉状结晶，易溶于水。
【药理学】研究表明VP-16很可能主要不是作用于分裂中期，而对S及G2期有较大的杀伤作用，使细胞期阻滞于G2期。VP-16可能在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA。VP-16的非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ使DNA不能修复。
    静脉注射后，t1/2α为(1.4士0.4)小时，tl/2β为(5.7±1.8)小时，74%-90%的药物与血白蛋白结合，主要经由尿中排出，72小时内排出45%，其中15%为代谢物，仅15%～16%由粪中排出。口服VP-16胶囊，生物利用度为50%，血中浓度仅为静脉注射的52%±8%；口服药物后0.5～4小时血药浓度可达高峰，t1/2为(4.9±0.4)小时。
【适应证】主要用于治疗小细胞肺癌、淋巴瘤、睾丸肿瘤、急性粒细胞白血病，对卵巢癌，乳腺癌、神经母细胞瘤亦有效。
【用法和用量】一日60～100mg/m2，静脉注射(一般应用生理盐水稀释，每次100mg)，每日1次，连续5日，每3～4周重复1次。口服相同剂量，连服10日或加倍剂量连服5日，亦每3～4周重复一次。
【不良反应】骨髓抑制较明显（最低值2周，3周时可恢复），消化道反应，脱发，体位性低血压（快速滴注时）。注射于血管外可引起局部刺激。
【禁忌证】骨髓抑制，白细胞、血小板严重低下者禁用；心、肝、肾功能有严重障碍者禁用。
【注意】本品在5%葡萄糖液中不稳定，可形成微细沉淀。与长春新碱合用可增强长春新碱的神经毒性。
【药物相互作用】本品与血浆蛋白结合率高，因此，与血浆蛋白结合的药物可影响本品排泄。
【制剂】注射用依托泊苷：每支50mg；100mg。胶囊剂：每粒50mg；100mg。
【贮法】避光保存。